» » Препарат Ацикловір-Акос": інструкція по застосуванню, форми випуску

Препарат Ацикловір-Акос": інструкція по застосуванню, форми випуску

«Ацикловір-Акос» випускається в таблетках та у формі мазі. Вміст активної речовини в 1 таблетці становить 200 мг. Упаковка або банку з темного скла містить 20 таблеток. Мазь 5%-ная продається в алюмінієвих тубах по 5 р.

Опис

Невеликі таблетки, мають білий колір, плоскоцилиндрическую форму з прорізаною фаскою і рискою. Колір мазі допускається білий або білий з жовтуватим відтінком. Допоміжні речовини: магнію стеарат, тальк і картопляний крохмаль.
Препарат Ацикловір-Акос": інструкція по застосуванню, форми випуску

Фармакологічна дія

«Ацикловір-Акос» є антигерпетическим, противірусним засобом, синтетичним аналогом пуринового нуклеозиду, що володіє здатністю до інгібування in vivo та in vitro реплікації вірусів герпесу першого і другого типів, цитомегаловірусу, вірусу Varicella zoster та Епштейна-Барра.

Препарат високо активний відносно вірусів герпесу першого та другого типів, вірусу вітряної віспи, вірусу, що викликає оперізуючий лишай, а також Епштейна-Барра. «Ацикловір-Акос» проявляє помірну активність щодо цитомегаловірусу. У клітинах, інфікованих цитомегаловірусом, препарат взаємодіє з вірусною тимідинкіназою і перетворюється в ацикловіру монофосфат. А він, у свою чергу, під впливом гуанилатциклази перетворюється на дифосфат і потім вже під дією ферментів клітин – в трифосфат. «Ацикловір-Акос» низкотоксичен для людини і володіє високою вибірковістю дії на віруси в зв'язку з тим, що він не субстрат для ферменту неуражених вірусом клітин тимідинкінази, і тому для клітин ссавців малотоксичний. Ацикловір трифосфат уповільнює синтез ДНК вірусів, використовуючи три механізми:

Препарат Ацикловір-Акос": інструкція по застосуванню, форми випуску

1. Конкурентно заміщає дезоксигуанозин трифосфат у реплікації ДНК. 2. Пригнічує фермент ДНК-полімеразу вірусу. 3. Може вбудовуватися в синтезируемую ланцюг ДНК і припиняти її подовження. Це веде до блокування розмноження вірусу в організмі людини. «Ацикловір» накопичується переважно в уражених вірусом клітинах, саме ця його здатність і пояснює його високу специфічність і високу селективність. У хворих з герпетичною інфекцією перешкоджає утворенню нових елементів висипу, виникнення вісцеральних ускладнень, а також шкірної дисемінації, сприяє утворення кірок, що полегшує біль при настанні гострої фази оперізувального герпесу. Виявляють імуностимулюючу дію таблетки Ацикловір-Акос» при застосуванні.

Фармакокінетика

З-за низької ліпофільності під час прийому всередину «Ацикловір-Акос» частково всмоктується в кишечник, при пероральному прийомі 200 мг абсорбція становить 15-30 %. Однак це все одно дозволяє досягти концентрацій, достатніх для проведення терапії вірусних захворювань. Прийом їжі значного впливу на всмоктування не чинить. Біодоступність знижується, якщо збільшувати дози препарату Ацикловір-Акос». Інструкція вказує, що при прийомі усередину 200 мг 5 разів на день) максимальна концентрація становить 07 мкг/мл, а мининимальная - 04 мкг/мл Макс. концентрації досягає через 15-2 годин після прийому. Зв'язок з білками плазми - 9-33 %. Досить непогано проходить гематоенцефалічний бар'єр, у тому числі тканини і органи (вміст герпетичних пухирців, головний мозок, амніотичну рідину, нирки, сперму, легкі, секрет піхви і його слизову оболонку, печінка, матку, слізну рідину, водянисту вологу, селезінку, грудне молоко, м'язи, кишечник). А його концентрація у спинномозковій рідині становить 50 % від концентрації в крові.
Інструкція до «Ацикловіру-Акос» підтверджує, що він володіє здатність проникати через плаценту, але в грудному молоці його виділяється незначна кількість. При прийомі внутрішньо по 200 мг 5 разів на добу) концентрація ацикловіру в грудному молоці може досягати від 06 до 41 % від його концентрації у плазмі крові. Таким чином, діти, які перебувають на грудному вигодовуванні, з молоком можуть отримувати до 03 мг/кг/добу ацикловіру. Препарат метаболізується В печінці з утворенням 9-карбоксиметоксиметилгуаніну.
Препарат Ацикловір-Акос": інструкція по застосуванню, форми випуску
62-91 % нирками виводиться з організму шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації у незміненому вигляді, як метаболіту (приблизно 14 %). Шлунково-кишковим трактом виводиться менше 2 %. Після одноразового сеансу гемодіалізу протягом 6 годин концентрація в плазмі зменшується приблизно на 60 %. При перитонеальному діалізі значних змін у кліренсі «Ацикловіру-Акос» не спостерігається.

Одноразовий прийом зидовудину та ацикловіру хворими з ВІЛ-інфекцією на фармакокінетичні характеристики обох препаратів не позначається. Які показання до прийому описує до таблеток і мазі «Ацикловір-Акос» інструкція? Зараз ми про це розповімо.

Показання

  • Профілактика і терапія інфекцій, викликаних вірусами герпесу першого та другого типів, Varicella zoster — первинний та рецидивуючий герпес слизових і шкіри.
  • Герпес генітальний (рецидивуючий та первинний).
  • Оперізуючий лишай (герпес оперізуючий).
  • Вітряна віспа ("Ацикловір-Акос" ефективний в перші 24 години після того, як з'явилася типова висип).
  • Препарат назначется хворим, у яких яскраво виражений імунодефіцит (ВІЛ-інфіковані хворі після застосування хіміотерапії; пацієнтам після проведення трансплантації; приймаючим імунодепресивні лікарські засоби).
  • Режим дозування

    Препарат Ацикловір-Акос": інструкція по застосуванню, форми випуску

    «Ацикловір-Акос» (мазь) застосовують зовнішньо. Наносять на ділянки ураженої шкіри п'ять разів на день (чим раніше після перших висипань, тим краще) через рівні проміжки часу. Таблетки приймається внутрішньо, не залежить від прийомів їжі і запивається великою кількістю води. Для проведення терапії герпесу слизової оболонки або шкіри дорослій людині потрібно приймати по 200 мг 5 разів на добу) протягом п'яти днів. А при необхідності слід продовжити лікування. Пацієнтам, у яких виражений імунодефіцит, показана разова доза в обсязі 400 мг. Тривалість курсу - 10 і більше доби. Для лікування генітального герпесу у дорослих прийом «Ацикловіру-Акос» призначається по 200 мг 5 разів на добу, кожні 4 години). Курс -10 днів. При необхідності продовжується лікування.
    При рецидивах терапію слід починати відразу ж. Рекомендується вже у продромальний період або при перших проявах висипу призначати застосування препарату. Для профілактики виникнення рецидивів, які викликає вірус простого герпесу, у тому числі і хворим з імунодефіцитом, призначають 4 рази на добу приймати по 200 мг ацикловіру (кожні 6 годин). Але є й інші варіанти застосування «Ацикловіру-Акос». Для проведення профілактики герпесу слизових і шкіри пацієнтам, що мають нормальний імунітет, лікарський засіб призначається 2 рази на день по 400 мг, тобто кожні 12 годин. Якщо яскраво виражений імунодефіцит (наприклад, у хворих з порушеною роботою всмоктування в кишечнику або після проведення трансплантації кісткового мозку) призначається прийом по 400 мг (5р/с). Щоб проводити терапію рецидивуючого генітального герпесу, що проявляється менше 6 разів на рік, застосовують переривчасте лікування – 200 мг (5 разів на добу) протягом 5 днів. Щоб проводити терапію рецидивуючого генітального герпесу, що проявляється більше 6 разів на рік, застосовують тривалий переважна лікування – 400 мг (2 рази на добу) або 200 мг (3-5р/с) протягом приблизно 12 місяців. Це підтверджує до пігулок «Ацикловір-Акос» прикладена інструкція. Тривалість профілактичних курсів лікування визначається тривалістю періоду, коли існує ризик інфікування. Під час лікування оперізувального лишаю застосовують по 800 мг 5 р/с) протягом 7-10 днів. Максимальною дозою для прийому за один раз вважається 800 мг. Пацієнти, які приймають «Ацикловір-Акос», повинні багато пити. Дітям віку старше трьох років дозування препарату відрізняється від дорослих. Дітям старше 6 років і дорослим для проведення терапії вітряної віспи призначають по 800 мг (4 р/с), а дітям 3-6 років – 400 мг 4 р/д). Якщо потрібно розрахувати більш точну дозу, то використовується розрахунку 20 мг/кг, але при цьому не можна перевищувати 800 мг 4р/с. Курс терапії триває 5 днів. У пацієнтів, У яких спостерігаються порушення функцій нирок, терапія ацикловіром проводиться під контролем кліренсу креатиніну. В залежності від виду інфекції та величини призначається режим прийому і дозування цього противірусного препарату. Для проведення підтримуючої терапії для пацієнтів, у яких виражений імунодефіцит і лікування спричинених Varicella zoster інфекцій, якщо кліренс креатиніну 10-25 мл/хв препарат призначають по 800 мг 3 рази/д. А якщо рівень КК менше 10 мл/хв, добова доза зменшується до 16 г в день, кратність прийому 2 р/д.

    Побічна дія

    Препарат Ацикловір-Акос": інструкція по застосуванню, форми випуску
    Травну систему можуть вразити наступні побічні ефекти: підвищення активності печінкових ферментів, рівня білірубіну (після того як препарат відміняють, зазвичай відбувається нормалізація); нудота; діарея; блювота. Рідко в системі кровотворення можна спостерігати: тромбоцитопенію, анемію, лейкопенію. Побічні ефекти сечовидільної системи наступні: гостра ниркова недостатність вкрай рідко і рідко підвищується рівень в крові креатиніну і сечовини. ЦНС: головний біль. А також оборотні порушення з боку неврології: запаморочення, кома, сплутаність свідомості, судоми, парестезії, галюцинації, сонливість. Звичайним явищем було поява побічних ефектів у хворих з нирковою недостатністю, які приймали препарат у дозі, що перевищує всі рекомендовані. Алергія проявляється як: міалгія, ангіоневротичний набряк, висип, ажитація, фотосенсибілізація, порушення зору, кропив'янка, периферичні набряки, свербіж, лімфоаденопатія, задишка, гарячка, анафілаксія. Інші види: алопеція і швидка стомлюваність. У хворих, які отримували антиретровірусні препарати, не викликав особливого посилення токсичного ефекту прийом таблеток «Ацикловір-Акос». Інструкція по застосуванню це підтверджує.

    Протипоказання до застосування

  • Вік дітей до 3 років.
  • Висока чутливість до лікарського засобу.
  • Уважно потрібно бути при прийомі препарату хворим з нирковою недостатністю і дегідратацією, під час лактації та вагітності.

    Прийом вагітним і годуючим

    Препарат Ацикловір-Акос": інструкція по застосуванню, форми випуску
    Вагітним препарат призначають у випадку, коли користь для матері буде набагато більшою, ніж можливий ризик для плода. Уважно потрібно бути при прийомі препарату під час грудного вигодовування.

    При нирковій недостатності

    Хворим з нирковою недостатністю препарат призначають з обережністю.

    Особливі вказівки

    Часто повторюване і тривале лікування «Ацикловіром-Акос» хворих з низьким імунітетом може призвести до виникнення штамів вірусів, стійких до його дії. У тих штамів вірусів, які проявляли стійкість до дії препарату, виявлялася брак тимідинкінази або вона була зміненої форми. Траплялися штами ДНК-полімеразою, яка була змінена. In vitro вплив на ізольовані штами вірусу простого герпесу може викликати мутації вірусів, які стануть менш чутливі до препарату. Пацієнтам, які приймають препарат у високих пероральних дозах, необхідно забезпечити достатнє надходження в організм рідини. Оскільки «Ацикловір-Акос» у незначній кількості виділяється з грудним молоком, грудне вигодовування не припиняють. В період лактації лікарський засіб призначається тільки якщо це вкрай необхідно, а також коротким курсом і під суворим наглядом лікаря. Прийом медикаменту не може захистити від передачі статевим путемгерпеса. Тому навіть при відсутності клінічних проявів від статевих контактів слід утриматися в період лікування. До мазі «Ацикловір-Акос» інструкція по застосуванню вказує, що починати лікування рецидивуючої інфекції потрібно в продромальную фазу або при перших ознаках хвороби. Його слід продовжувати до утворення на бульбашках кірки, а краще до тих пір, поки вони повністю не заживуть. Курс складе від 5 до 10 діб.
    Препарат Ацикловір-Акос": інструкція по застосуванню, форми випуску

    Передозування

    Навіть при прийомі 20 г препарату специфічних симптомів виявлено не було.

    Взаємодія з іншими ліками

    При одночасному прийомі імуностимуляторів ефект від дії «Ацикловіру-Акос» посилювався. У поєднанні з інші нефротоксичними засобами – підвищується ризик нефротоксичної дії.

    Терміни та умови зберігання

    Препарат повинен зберігатися в сухому місці, яке захищене від попадання світла, при температурі не більше 25 °С. Також місце зберігання повинно бути недоступне для дітей. Термін придатності препарату – три роки з дня випуску. З аптек даний препарат відпускається за рецептом лікаря. Отже, нами детально була розглянута до медикаменту «Ацикловір-Акос» інструкція по застосуванню.
    524