» » Фентаниловый пластир: показання, інструкція із застосування, побічні ефекти, протипоказання

Фентаниловый пластир: показання, інструкція із застосування, побічні ефекти, протипоказання

Фентанілом називають синтетичний опіоїдний анальгетик. По своїй хімічній структурі таку речовину схоже з промедолом. При разовому застосуванні воно справляє дуже сильне, але короткочасне дію. При хірургічному втручанні з використанням місцевої анестезії фентаніл може бути застосований в якості додаткового знеболюючого засобу (зазвичай у поєднанні з яким-небудь нейролептиком). Ліки на основі цієї речовини призначаються пацієнтам з метою зняття гострих больових відчуттів при інфаркті міокарда, інфаркті легені, стенокардії, а також печінкових і ниркових коліках. Зазвичай при таких станах препарати з фентанілом вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово.
Фентаниловый пластир: показання, інструкція із застосування, побічні ефекти, протипоказання
Однак при певних захворюваннях ліки зі згаданим компонентом використовують зовнішньо. Одним з таких знеболюючих засобів місцевого призначення фентаниловый пластир. Побічні ефекти цього препарату, показання до його застосування, аналоги та інші відомості розглянуті далі.


Форма, упаковка і склад

Фентаниловый пластир являє собою трансдермальную терапевтичну систему. Як виглядає таке знеболюючий засіб для зовнішнього застосування? Це прямокутний напівпрозорий пластир із закругленими краями, має удаляемую прозору захисну плівку (ділиться на 2 частини синусоїдальним розрізом), що перевищує розміри самого пластиру. Фентаниловое засіб упаковано в термосвариваемый пакет з паперу, алюмінію і поліакрилонітрилу. В картонній пачці знаходяться п'ять пакетів, а також детальна інструкція по застосуванню. До складу розглянутого препарату входить такий активний компонент, як фентаніл. Що стосується захисного видаляється шару, то він являє собою поліефірну плівку з фторвмісними покриттям з полімерів.


Як діє?

Трансдермальний фентаниловый пластир являє собою місцевий препарат, який забезпечує системне надходження активної речовини протягом 72 годин. Фентаніл – це опіоїдний анальгетик, який має спорідненість з опіоїдними µ-рецепторами ЦНС, периферичних тканин і спинного мозку. Ця речовина здатна підвищувати активність антиноцицептивної системи та збільшувати поріг больової чутливості. Таким чином, розглянутий препарат на основі фентанілу чинить седативну та знеболювальну дії.

Інші властивості речовини

Незважаючи на те що фентаниловый пластир застосовується зовнішньо, слід обов'язково враховувати, що активна речовина препарату здатне надавати пригнічуючу дію на дихальний центр, сповільнити серцевий ритм, порушувати блювотний центр і центри n.vagus, підвищувати тонус гладкої мускулатури (переважно м'язів жовчовивідних шляхів і сфінктерів), покращувати абсорбцію води з травного тракту. Також цей компонент може знижувати артеріальний тиск, нирковий кровотік і кишкову перистальтику. У плазмі крові фентаніл збільшує концентрацію ліпази і амілази, зменшує концентрацію соматотропного гормону, АКТГ, катехоламінів, кортизолу та пролактину.
Фентаниловый пластир: показання, інструкція із застосування, побічні ефекти, протипоказання
Не можна не сказати і про те, що аналізоване речовина викликає ейфорію і настання сну (у зв'язку з усуненням больового синдрому). Швидкість розвитку толерантності до знеболюючій дії і лікарської залежності має індивідуальні відмінності. Порівняно з іншими опіоїдними анальгетиками фентаніл набагато рідше провокує гістамінові реакції.

Фармакокінетичні особливості

Які фармакокінетичні особливості притаманні знеболюючій фентаниловому пластиру? Мінімальна ефективна анальгезирующая концентрація в крові у людей, які раніше не застосовували опіоїдні препарати, становить приблизно 03-15 нг/мл Після першого використання медикаменту концентрація його активної речовини в плазмі зростає поступово і вирівнюється між 12 і 24 годинами. Отриманий результат зберігається протягом наступних 72 годин. Згідно інструкції, концентрація фентанілу в крові пацієнта пропорційна розміру пластиру. Абсорбція цієї речовини може відрізнятися залежно від місця аплікації. В ході досліджень було відмічено, що знижене всмоктування фентанілу відзначається при приміщенні пластиру на грудну клітину у порівнянні з верхньою частиною спини і руки). Фахівці повідомляють, що фентаніл здатний проникати через плаценту, ГЕБ і в грудне молоко. Цей компонент зв'язується з плазмовими білками на 84 %. Також він має лінійну кінетику біологічної трансформації і метаболізується в печінці за допомогою ферментів CYP3A4. Після видалення розглянутого пластиру його сироваткові концентрації зменшуються поступово. Період напіввиведення фентанілу після аплікації становить 17 годин. Виводиться це речовина разом із сечею і жовчю.
Фентаниловый пластир: показання, інструкція із застосування, побічні ефекти, протипоказання

Особливі клінічні випадки

Порушена робота нирок і печінки може підвищити сироваткову концентрацію фентанілу. У людей літнього віку, а також ослаблених або виснажених пацієнтів застосування цього препарату може викликати зменшення кліренсу фентанілу. В цьому випадку можливий більш тривалий період напіввиведення активної речовини.

Призначення медикаменту

Для чого використовують фентаниловый пластир? Показаннями до застосування цього засобу є хронічні больові відчуття сильної і середньої міри, що потребують знеболювання анальгетиками (опіоїдними). Зазвичай такий зовнішній препарат призначають при:
  • болі, спричинені онкологічними захворюваннями;
  • больових синдромах неонкологического походження, що потребують багаторазового знеболювання анальгетиками (наприклад, при невропатичних болях, артритах і артрозах, фантомні болі після ампутації кінцівок).
  • Заборони до застосування

    Перед використанням фентанилового пластиру, показання до застосування якого були перераховані вище, слід обов'язково ознайомитися з протипоказаннями. До них відносять наступні стани:
  • важкі ураження ЦНС;
  • гостре пригнічення дихання;
  • токсична диспепсія;
  • роздратована, пошкоджена або опромінена шкіра в області передбачуваної аплікації;
  • діарея при псевдомембранозному коліті, обумовленому прийомом лінкозамідів, цефалоспоринів і пеніцилінів;
  • неповнолітній вік;
  • гострі післяопераційні болі;
  • паралельний прийом інгібіторів МАО, а також використання препарату протягом двох тижнів після їх відміни;
  • висока чутливість до активної речовини або допоміжних компонентів препарату.
  • З особливою обережністю розглянутий медикамент застосовують при хронічних хворобах легень, пухлинах мозку, внутрішньочерепної гіпертензії, гіпотензії, черепно-мозкових травмах, жовчнокам'яної хвороби, брадиаритмиях, лікарської залежності, печінкової/ниркової недостатності, гіпотиреозі, ниркової/печінкової коліці, хірургічних захворюваннях органів черевної порожнини гострого характеру (до встановлення діагнозу), алкоголізмі, гострому важкому стані, ДГПЗ, стриктурах сечовипускального каналу, гіпертермії, суїцидальної схильності, одночасному застосуванні ГКС, інсуліну, антигіпертензивних засобів, а також у літніх людей, ослаблених і виснажених хворих.

    Фентаниловый пластир: показання, інструкція із застосування, побічні ефекти, протипоказання

    Дозування

    Фентаниловые трансдермальні пластирі вивільняють свій активний компонент протягом 72 годин. При цьому швидкість його вивільнення становить від 125 до 100 мкг/ч. Необхідна лікувальна дозування фентанілу підбирається індивідуально і має оцінюватися після кожного використання пластиру. Вибір початкової дози кошти залежить від рівня прийому опіоїдних анальгетиків у попереднє час, з урахуванням ймовірного розвитку толерантності, тяжкості захворювання, супутнього лікування і загального стану хворого. У тому разі, якщо характер реакції організму пацієнта на опіоїди вивчений не повністю, то початкова доза засобу не повинна бути вище 25 мкг/ч.

    Як перейти з інших опіоїдних анальгетиків?

    Використовувати знеболюючий пластир (фентаніл) при онкології після інших пероральних або парентеральних опіоїдних анальгетиків слід з особливою обережністю. При цьому необхідно пам'ятати, що первісна доза ліків з фентанілом розраховується особливим чином. Для точного дозування слід звернутися до фахівця.
    Оцінка максимального анальгезирующего ефекту розглянутого препарату може бути проведена тільки через добу після аплікації. Таке обмеження пов'язане з поступовим підвищенням концентрації фентанілу в крові в перші 24 години.

    Підтримуюча терапія

    Згідно інструкції по застосуванню, фентаниловый пластир необхідно замінювати новим через 72 години. Дозування препарату підбирається індивідуально до досягнення необхідного рівня знеболення. У тому випадку, якщо через 48-72 години після аплікації спостерігається помітне зниження знеболюючого ефекту, то пластир замінюють через два дні.

    Припинення лікування

    При необхідності припинити лікування трансдермальным пластиром, його заміну на інші опіоїди потрібно проводити поступово (від низької дози з її повільним підвищенням). При цьому слід враховувати, що зміст фентанілу в крові після усунення пластиру зменшується лінійно (протягом 17 годин).

    Спосіб застосування пластиру Fentanyl

    Розглянутий медикамент використовується трансдермально. Пластир поміщають на плоску поверхню неопромінених і непошкоджених шкірних покривів (на тулубі або плече). Для місця аплікації бажано вибирати ділянки з найменшою кількістю волосся. Перед приміщенням пластиру на волосяну область тіла їх слід зістригти (не збривати!).
    Фентаниловый пластир: показання, інструкція із застосування, побічні ефекти, протипоказання
    У тому випадку, якщо перед нанесенням препарату шкірний ділянку необхідно вимити, то це краще робити за допомогою звичайної води (не використовуючи мило, масла, лосьйони, спирт або інші засоби, які можуть викликати роздратування або змінити властивості шкіри). Перед аплікацією покриви повинні бути абсолютно сухими. Зважаючи на те, що фентаниловый пластир, протипоказання якого були перераховані вище, має зовнішню захисну водонепроникну плівку, його можна не знімати перед короткочасним душем. Розглянутий препарат слід наносити відразу ж після вилучення з пакувального пакета. Видаливши захисну плівку, трансдермальний пластир щільно притискають до місця аплікації і утримують у такому стані близько 30 секунд. Після цього переконуються, що пластир сильно прилягає до шкіри, в тому числі по краях. Якщо потрібно, то вдаються до додаткової фіксації кошти. Час дії фентанилового пластиру становить 72 години. Тому препарат слід безперервно носити протягом усього зазначеного періоду, а потім замінити його новим. Другий трансдермальний пластир необхідно накладати на іншу область, не захоплюючи ділянку попередньої аплікації. Препарат на основі фентанілу не рекомендується ділити і розрізати.

    Побічні ефекти

    Використовуючи фентаниловый пластир від болю в спині та інших частинах тіла, слід пам'ятати про можливі побічні ефекти. Згаданий препарат може спричинити такі небажані явища:
  • пригнічення дихання, розлади мовлення, сонливість, відчуття серцебиття, гіперсомнія, брадикардія, головний біль, аритмія, запаморочення;
  • сплутаність свідомості, тахікардія, депресія, диспное, фарингіт, неспокій, блювання, нервозність, риніт;
  • галюцинації, артеріальна гіпотензія, нервова анорексія, марення, вазодилатація, мимовільні м'язові скорочення, позіхання, гіпестезія;
  • ейфорія, ларингоспазм, амнезія, артеріальна гіпертензія, безсоння, болі в області живота, ажитація, кишкова непрохідність, тремор, запор;
  • парестезія, нудота, амбліопія, ксеростомія, астенія, диспепсія, статева дисфункція, атаксія, гіповентиляція, міоклонічні судоми, гикавка;
  • кровохаркання, свербіж, обструктивне ураження легень, діарея, ексудація, хворобливий метеоризм, анафілактичний шок, висип, анафілактичні реакції, пітливість, затримка сечі, анафілактоїдні реакції, спазм сечоводів, висип;
  • зміна зовнішнього вигляду шкіри, мікротріщини, інфекції сечовивідних шляхів, петехіальний ерозія, лущення шкіри, струп, еритема, олігурія, біль у сечовому міхурі;
  • кон'юнктивіт, нездужання, втомлюваність, грипоподібні симптоми, набряк, відчуття холоду.
  • При тривалому використанні фентанилового пластиру від болю в спині та інших частинах тіла можуть розвинутись психічна і фізична залежність, толерантність, а також короткочасна ригідність м'язів.

    Лікарська взаємодія

    При використанні даного засобу повинен бути виключений паралельний прийом похідних барбітурової кислоти, в іншому випадку останні можуть підсилити вірогідність пригнічення дихання.
    Фентаниловый пластир: показання, інструкція із застосування, побічні ефекти, протипоказання
    Одночасне застосування інших ліків, які пригнічують ЦНС (опіоїди, транквілізатори, анксіолітики, загальні анестетики, міорелаксанти, похідні фенотіазину тощо), може спровокувати виникнення гіповентиляції, артеріальної гіпотензії, глибокої седації або коми.

    Важливо знати!

    Препарати на основі фентанілу призначають у складі комплексного лікування болю за умови адекватної соціальної, медичної і психологічної оцінки стану пацієнта. При розвитку важких побічних явищ хворий повинен перебувати під наглядом фахівців протягом доби після видалення пластиру. Невикористані і використані трансдермальні препарати, що містять в собі фентаніл, необхідно зберігати в недоступних для маленьких дітей місцях. Люди з підвищеною температурою тіла вимагають ретельне спостереження з боку лікарів (при необхідності коригують дозу фентанілу).
    Фентаниловый пластир: показання, інструкція із застосування, побічні ефекти, протипоказання

    Аналоги фентанилового пластиру

    Аналогами розглянутого препарату («Фендивии») є такі ліки, як «Фентаніл М Сандоз», «Луналдин», «Фентадол Матрикс», «Дюрогезик Матрикс», «Фентадол Резервуар», «Фентаніл», «Долфорин». Слід пам'ятати, що замінювати основний засіб схожими припустиме тільки після консультації з лікарем.
    925