» » «Ацикловір»: побічні ефекти, показання до застосування, склад і аналоги

«Ацикловір»: побічні ефекти, показання до застосування, склад і аналоги

У статті розглянемо побічні ефекти «Ацикловіру», а також розповімо, що це за ліки і для чого воно застосовується. Фармакологічний препарат являє собою противірусний засіб, що застосовується при лікуванні герпетичної інфекції. Медикамент використовується при лікуванні пацієнтів будь-яких вікових категорій. Успіх лікування залежить від стадії захворювання, особливостей перебігу патологічного процесу та індивідуальних характеристик. Список ймовірних побічних ефектів у «Ацикловіру» таблетках значний. Але негативні реакції можуть викликати і інші форми випуску.
«Ацикловір»: побічні ефекти, показання до застосування, склад і аналоги

Склад і форма випуску

Випускається даний медикамент в декількох лікарських формах:
  • Крем для зовнішнього нанесення 5 % – розфасовано в алюмінієві туби по 10 г, 5 г і 2 р.
  • Мазь для зовнішнього використання 5 % – алюмінієві туби по 10 г, 5 г, 3 м і 2 м, а також скляні баночки по 20 г , 10 г , 5 р.
  • Мазь для очей 3 % – випускається в тубах з алюмінію, розфасовка по 5 р.
  • Ліофілізат для виготовлення розчинів для внутрішньовенних інфузій – проводиться у флакончиках по 500 мг та 250 мг.
  • Таблетки для перорального застосування по 400 мг і 200 мг і 100 мг – блістери по 10 таблеток.
  • Активним елементом даного медикаментозного засобу є речовина ацикловір, яке міститься в різних лікарських формах у наступних дозуваннях:


  • 1 г мазі або крему – 50 мг;
  • 1 флакончик лиофилизата – 1000 мг, 500 мг та 250 мг;
  • 1 г мазі для очей – 30 мг;
  • 1 таблетка – 200 мг.
  • Про побічні ефекти «Ацикловіру» інформацію можна уточнити в інструкції.

    Фармакологічна дія

    Ліки є противірусним медичним засобом для парентерального, перорального, зовнішнього та місцевого застосування, і являє собою синтетична речовина, ідентичне ациклическому пуриновому нуклеозиду. Цей медикамент має більшу специфічність до вірусних агентів Herpes simplex (тип 1 і тип 2), вірусу Епштейна – Барра, цитомегаловірусу та Varicella zoster. Найбільша активність діючої елемента спостерігається до HSV-1 потім за спаданням – до HSV-2 VZV, EBV та CMV. Принцип дії ліків обумовлений проникненням активної речовини безпосередньо в ті клітини, які інфіковані вірусом, і продукують тимідинкіназу, внаслідок чого ацикловір починає фосфорилироваться до ацикловіру монофосфату.


    Функціональність вірусної тимідинкінази до ацикловіру суттєво вищий, ніж вплив на нього ферментів клітин (рівень ацикловіру монофосфату в інфікованих клітинах вище приблизно 40-100 разів). У подальшому відбувається процес утворення ацикловір-трифосфату, який виступає селективним і досить активним інгібітором вірусної ДНК-полімерази. Найбільш ймовірно, що принцип інгібування ацикловір-трифосфатом дезоксирибонуклеїнової кислоти полягає в тому, що він є для даного ферменту субстратом, який дозволяє провести зв'язок 3'-5'. Вона необхідна для продовження ланцюжка ДНК. Внаслідок цього спостерігається передчасний розрив ланцюга ДНК. Побічні ефекти від «Ацикловіру» і у дорослих, і у дітей можуть розвиватися однаково часто.
    «Ацикловір»: побічні ефекти, показання до застосування, склад і аналоги

    Фармакокінетичні властивості

    Ліки «Ацикловір» в таблетованій формі після прийому перорально всмоктується в кишечнику тільки частково. Після п'ятикратного застосування в день по 200 мг найвища і мінімальна концентрація речовини в організмі становить 08 і 05 мкг/мл відповідно. В складі спинномозкової рідини рівень ацикловіру досягає 50 % від плазмової. Медикамент щодо низько зв'язується з плазмовими білками (9-34 %) і виділяється, головним чином, через нирки в незмінному вигляді.
    При зовнішньому застосуванні мазі на інтактному шкірному покриві основна речовина має мінімальне всмоктування, у складі сечі і крові не визначається. В у разі використання його на ураженій шкірі всмоктується в помірному ступені. При відсутності порушень функціональності нирок концентрація в крові досягає 028 мкг/мл, у людей з нирковою недостатністю хронічної форми цей показник підвищується до 078 мкг/мл Виділення з організму здійснюється нирками. Ліки «Ацикловір» у вигляді очної мазі легко проникає крізь епітелій рогівки, забезпечуючи терапевтичний рівень у внутрішньоочної рідини. Способів визначення речовини в крові при використанні цієї лікарської форми не існує. Рівноважні максимальні концентрації інфузійного розчину ацикловіру після введення протягом години в дозі 25; 5; 10 і 15 мг/кг рівні 51; 97; 208 і 236 мкг/мл відповідно. Найбільш низькі концентрації через 8 годин після внутрішньовенного введення в зазначених дозах становлять 06; 08; 24 і 21 мкг/мл відповідно. Після внутрішньовенної інфузії у дорослих період напіввиведення становить приблизно 29 години. Основна частина активної речовини виводиться нирками. Головним його метаболітом вважається 9-карбоксиметоксиметилгуанін.

    Показання до застосування медикаменту

    Згідно анотації до застосування, медичний препарат «Ацикловір» перорально і парентерально призначають при лікуванні наступних патологічних станів:
  • рецидивуючі форми або генітальний герпес первинного типу, який протікає з важкими симптомами;
  • первинний герпес, а також рецидивуючі його прояви, при яких виникає ураження шкіри і слизових покривів, спричинений Herpes simplex 1 і 2 типів, у хворих з низьким імунітетом;
  • оперізувальний герпес (вірус Varicella zoster);
  • герпес оперізувальний, при якому виникає ураження очей.
  • Всередину використання медикаменту «Ацикловір» показано для профілактики частих рецидивів генітального герпесу, а також оперізувального і простого герпесу (вірус Varicella zoster), при порушеннях імунних функцій. Парентерально даний лікарський засіб призначають при терапії енцефаліту (вірус Herpes simplex двох типів), при лікуванні генералізованої інфекції у немовлят (Herpes simplex). При терапії вітрянки протягом перших діб після виникнення типової висипки при порушеннях імунітету ліки приймають перорально або вводять парентерально.

    Побічні дії таблеток «Ацикловір», а також інших форм випуску розвиваються особливо часто, якщо не дотримуватися наявні протипоказання до прийому.
    «Ацикловір»: побічні ефекти, показання до застосування, склад і аналоги

    Перелік протипоказань

    Використання всіх лікарських форм препарату «Ацикловір» протипоказано при наявності високої чутливості до компонентів з його складу. Абсолютними протипоказаннями для прийому таблеток є:
  • непереносимість лактози;
  • недолік лактази;
  • глюкозная або галактозна мальабсорбція;
  • вік менше 3 років;
  • лактація.
  • Відносні протипоказання:
  • неврологічні реакції на застосування цитотоксичных фармакологічних засобів (у тому числі при наявності обтяженого анамнезу);
  • порушення ниркових функцій;
  • великі дозування, особливо на тлі вираженої дегідратації;
  • період вагітності;
  • літній вік.
  • У вигляді відносних протипоказань для мазі і крему для місцевого використання виступають вагітність, лактація. Медикамент у цьому випадку використовується строго під контролем лікаря. З протипоказаннями «Ацикловіру» і побічними ефектами краще ознайомитися заздалегідь. Для очної мазі абсолютним протипоказанням до застосування є період вигодовування грудьми. При вагітності мазь для очей можна застосовувати тільки за рекомендацією лікаря та під його наглядом. Для інфузійного розчину головним протипоказанням є лактація, перелік відносних обмежень входять:
  • зневоднення організму;
  • недостатність нирок або печінки;
  • неврологічні порушення;
  • складні форми гіпоксії;
  • електролітні порушення;
  • реакції на використання цитотоксичных медичних засобів (у тому числі в анамнезі);
  • поєднана терапія з медикаментами, які здатні порушувати функції нирок, зокрема, з такролімусом, циклоспорином (необхідний контроль функцій нирок);
  • комплексне лікування з микофенолатом мофетилу (імунодепресивний препарат, що застосовується при трансплантації органів);
  • період вагітності.
  • Щоб не виникало побічних ефектів від «Ацикловіру» у дітей і дорослих, важливо строго слідувати інструкції.
    «Ацикловір»: побічні ефекти, показання до застосування, склад і аналоги

    Інструкція по застосуванню

    Дорослим при терапії рецидивів і первинних інфекцій Herpes simplex слизових і шкірних покривів призначається по 1 таблетці 5 разів на день – 5 днів. Більш тривале лікування може бути необхідно при важкому перебігу захворювання. При ослабленні імунітету можливо внутрішньовенне введення даного лікарського препарату або підвищення дозування в 2 рази. Для придушення рецидивів при правильному функціонуванні імунної захисту організму призначається по 1 таблетці 4 рази на добу. Зовнішньо крем і мазь «Ацикловір» наносять на уражені ділянки чистими руками або за допомогою ватного тампона тонким шаром 5 разів на день. Лікування необхідно продовжувати до утворення на бульбашках кірок або до повного їх загоєння. Тривалість терапії – до 10 днів. Очна мазь закладається в невеликій кількості під нижню повіку в кон'юнктивальний мішок у вигляді смужки. Процедура проводиться 5 разів на день до абсолютного загоєння, потім лікування слід продовжувати ще 2-3 дні. Внутрішньовенно крапельно пацієнтам після 12 років зазвичай призначається по 5-10 мг/кг з проміжком в 8 годин. Дітям від 3 місяців до 12 років дозу розраховують з урахуванням площі поверхні шкіри – по 250 мг/м2 для новонароджених – 10 мг/кг.

    Побічні ефекти «Ацикловіру»

    Медикамент будь-яких лікарських формах може викликати такі негативні реакції:
  • Алергічні висипання на шкірі.
  • Анафілактичні реакції.
  • Збільшення активності печінкових ферментів.
  • Сплутаність свідомості.
  • Розвиток галюцинації.
  • Гарячковий стан.
  • Лімфаденопатія.
  • Цефалгия.
  • Лейкопенія.
  • Периферичні набряки.
  • Порушення зорових функцій.
  • При виникненні будь-якого із симптомів необхідно негайно припинити прийом препарату. При парентеральному введенні даного фармакологічного засобу можуть виникати:
  • Флебіт.
  • Гостра недостатність нирок.
  • Ознаки енцефалопатії.
  • Гематурія.
  • Гематологічні порушення.
  • Гемоліз.
  • Зниження артеріального тиску.
  • ДВЗ-синдром.
  • Психічні розлади.
  • Психоз або пригнічений стан.
  • Порушення травних функцій.
  • «Ацикловір»: побічні ефекти, показання до застосування, склад і аналоги
    Якщо негативні реакції проігноровані, наслідки можуть бути дуже важкими. Краще відразу звернутися до лікаря. Побічні ефекти таблеток «Ацикловір»:
  • Нездужання.
  • Парестезії.
  • Порушення функцій травлення.
  • Алопеція.
  • Ажитація.
  • Запаморочення, цефалгия.
  • Сонливість, міалгія.
  • Звичайно, ймовірність проявів подібних реакцій залежить від індивідуальних особливостей організму. Дуже важливо дотримувати інструкцію, тоді ризик їх розвитку буде мінімальний. Побічні ефекти мазі «Ацикловір» виникають вкрай рідко.

    Ознаки передозування

    Найбільш поширеними ознаками передозування є: ажитація, кома, виникнення судом, летаргія. Якщо концентрація основної речовини вище розчинності в ниркових канальцях, може відзначатися його преципітація. При розвитку побічних ефектів від «Ацикловіру» призначається симптоматичне лікування. При передозуванні інфузійних розчином відбувається підвищення концентрації креатиніну, сечовини та азоту крові, виникнення ниркової недостатності. Неврологічними симптомами виступають збудження, сплутаність свідомості, галюцинації, судоми, стан коми. При цьому призначається гемодіаліз.
    «Ацикловір»: побічні ефекти, показання до застосування, склад і аналоги

    Особливі рекомендації

    Тривале застосування ліків «Ацикловір» або проведення повторного курсу у пацієнтів зі зниженим імунітетом може провокувати виникнення штамів вірусів, які не виявляють чутливість до дії медикаментозного засобу. При пероральному прийомі препарату у великих дозах необхідно стежити за надходженням рідини в організм. Використання ліки не попереджує передачу збудника герпесу допомогою статевого контакту, тому під час терапії слід утримуватися від сексуальних контактів, навіть якщо клінічні прояви патології відсутні. У період застосування даного медичного засоби всередину у таблетованій формі при керуванні транспортними засобами пацієнтам рекомендується дотримуватися обережності. Розчин для інфузій призначений тільки для використання в стаціонарних умовах.

    При вагітності і лактації

    При вагітності і лактації терапія може здійснюватися під лікарським наглядом. У формі таблеток, очної мазі і інфузійного розчину медикамент протипоказаний. В інших формах (мазь та крем) – під контролем фахівця.

    Застосування у дітей

    У дитячому віці фармакологічний препарат «Ацикловір» у формі таблеток-до трьох років не призначається. Побічні дії «Ацикловіру» у дитини можуть виявлятися яскравіше, ніж у дорослих.

    Лікарська взаємодія

    При одночасному прийомі пробенециду підвищується середній час напіввиведення і знижується кліренс препарату. Під час прийому з нефротоксичними ліками підвищує ризик розвитку порушень ниркових функцій, імуностимуляторами – посилюється ефект ацикловіру. При змішуванні розчинів слід враховувати лужну реакцію основного активного елемента. Побічні ефекти у «Ацикловіру Акрихін» ті ж самі.
    «Ацикловір»: побічні ефекти, показання до застосування, склад і аналоги

    Аналоги

    Основними аналогами медикаментозного препарату «Ацикловіру» за активної речовини є наступні ліки:
  • «Герперакс».
  • «Виворакс».
  • «Ациклостад».
  • «Виролекс».
  • «Провисан».
  • Аналогами по механізму терапевтичної дії є:
  • «Ребетол».
  • «Рибавірин».
  • «Вальцит».
  • «Триворин».
  • «Віразол».
  • «Арвирон».
  • «Валтрекс».
  • «Валацикловір».
  • «Вацирекс».
  • «Валогард».
  • «Рибавин».
  • «Вайрова».
  • «Фамвир».
  • «Медовир».
  • «Зовиракс».
  • «Минакер».
  • «Рибапег».
  • «Валвир».
  • Відгуки про побічні ефекти «Ацикловіру»

    Більшість відгуків про даний лікарський препарат позитивні. Його вважають недорогим, ефективним і доступним. Швидкість терапевтичного впливу мазі (крему) для зовнішнього використання характеризують по-різному. Деякі пацієнти кажуть, що поліпшення стану настає швидко, інші люди вказують, що полегшення відбувається не відразу і відзначають, що використання даного препарату може призводити до розвитку деяких побічних ефектів (набряки, дерматоз). Крім того, є негативні відгуки щодо гіркуватого присмаку і консистенції мазі. Згідно відгуками таблетки «Ацикловір» провокують побічні ефекти частіше, ніж інші форми випуску. Вони застосовуються, як правило, у випадках, якщо усунути патологічні ознаки герпесу за допомогою зовнішніх засобів не вдалося. Пацієнти відзначають, що найкращі результати досягалися при використанні лікарського засобу з появою перших ознак хвороби. Головними перевагами препарату у вигляді мазі для очей вважають його ефективність, зручну упаковку і прийнятну вартість. До недоліків пацієнти відносять невеликий об'єм туби. Найбільш ефективним вважається ліки «Ацикловір» у формі розчинів для внутрішньовенного введення, однак у цієї лікарської форми є багато протипоказань і велику кількість побічних реакцій. Тим не менш, пацієнти відзначають, що після введення стан швидко поліпшується, симптоми захворювання починають зникати. Взагалі відгуків про побічні ефекти «Ацикловіру» трохи. Найбільш поширеними виявилися головний біль, нудота, порушення травлення, пронос. Батьки дітей, які проходили лікування препаратом, зазначають, що засіб відмінно допомогло при терапії герпесу, у більшості випадків негативних дій відзначено не було. Діти переносили медикамент добре.

    Ціна

    Вартість медичного засобу становить:
  • таблетки – 19-25 рублів або 160-220 рублів (в залежності від дозування);
  • мазь 5 % – 15-25 рублів;
  • мазь очна 3 % – 80-120 рублів;
  • ліофілізат для інфузійного розчину – 190 рублів.
  • Ми розглянули інструкцію до препарату Ацикловір», побічні дії та відгуки. Проте варто пам'ятати, що будь-яке вживання лікарських препаратів без призначення лікаря небезпечно для здоров'я.
    22