» » Пеніциліни: класифікація антибіотиків, опис фармакологічної групи і механізм дії

Пеніциліни: класифікація антибіотиків, опис фармакологічної групи і механізм дії

Ще менше ста років тому багато бактеріальні інфекції викликали справжні пандемії і були смертельними. Все змінилося після відкриття Флемінгом речовин, що володіють антибактеріальними властивостями. Першим антибіотиком став пеніцилін. Його почали широко використовувати в роки Другої світової війни для зупинки розвитку гнійних процесів. Сьогодні ж розроблена навіть спеціальна класифікація пеніцилінів, за допомогою якої їх поділяють за різними ознаками, так як речовин дуже багато, і вони різні. Незважаючи на те, що з'явилося багато сучасних синтетичних антибіотиків та іншого ряду, пеніцилінів досі популярні і широко застосовуються у медичній практиці.

Загальна характеристика пеніцилінів

Яка група антибіотиків включає ця речовина – відомо всім. Адже пеніциліни – це найпоширеніші антибактеріальні препарати. Вони відносяться до бета-лактамів. Це велика група антибактеріальних препаратів, схожих за будовою. Саме їх найчастіше зараз застосовують для лікування більшості інфекційних захворювань. Перший бета-лактамний антибіотик пеніцилінового ряду був отриманий з плісеневого гриба. Тепер ця група включає безліч природних, напівсинтетичних і синтетичних речовин, що володіють широким спектром дії.


Ці речовини здатні пригнічувати ріст і розмноження бактерій. Дія їх заснована на блокуванні синтезу пептидоглікану, що призводить до загибелі мікроорганізмів. Причому на живі клітини вони не діють. Тільки на бактеріальні, життєдіяльність яких як раз і заснована на пептидогликанах. Ефективні препарати пеніциліни проти грампозитивних і грамнегативних бактерій. Тому вони широко застосовуються у медичній практиці для лікування різних інфекційних захворювань. Всі пеніциліни добре всмоктуються і поширюються по організму. Вони проникають у рідини і тканини, за короткий час досягнення терапевтичної концентрації. Але також швидко вони і виводяться з організму, в основному нирками. Застосовуються такі антибіотики частіше всього парентерально. Деякі з них випускаються у формі таблеток або суспензії для прийому всередину пероральним способом. Також пеніциліни входять до складу деяких антибактеріальних мазей, очних крапель або спреїв для лікування інфекцій носоглотки.


Пеніциліни: класифікація антибіотиків, опис фармакологічної групи і механізм дії

Переваги і недоліки

Саме пеніциліни є найбільш поширеними в медичній практиці завдяки широкому спектру дії та низькій токсичності. Їх використовують для лікування ангіни, пневмонії, дифтерії, скарлатини, менінгіту, остеомієліту. Добре піддаються терапії гнійні інфекції шкіри і м'яких тканин – бешиха, абсцес, а також сифіліс, гонорея, сибірська виразка. Більшість інфекційних захворювань ЛОР-органів теж успішно лікується цими препаратами. Побічні дії при їх застосуванні зустрічаються рідко і в основному виражаються алергічною реакцією. Використання пеніцилінів в медичній практиці протягом тривалого часу призвело до того, що часто стала діагностуватися резистентність до них. Зростає кількість випадків стійкості мікроорганізмів до терапії даними речовиною. Це трапляється через недотримання режиму прийому і необгрунтованого призначення цих препаратів для профілактики. Тому не завжди пеніциліни виявляються ефективними. Крім того, більшість з них можна застосовувати лише у вигляді ін'єкцій, так як вони руйнуються шлунковим соком.

Класифікація пеніцилінів

У фармакологія використовуються різні принципи для розмежування цих препаратів на групи. Виділяють види за будовою, принципом дії та за поколінням. Перше покоління пеніцилінів в класифікації містить природні антибіотики – бензилпенициллины, отримані з цвілевих грибів. Особливість їх полягає в тому, що вони дуже нестійкі, руйнуються ферментом пеніциліназою, вироблюваним багатьма бактеріями, а також кислим середовищем шлунка. Тому ці антибіотики найчастіше використовуються у вигляді ін'єкцій. Їх ще називають природними пеніцилінами з-за того, що вони продукуються пліснявими грибами. Препарати мають вузьку спрямованість і досить нестійкі. Крім того, багато бактерії швидко виробляють до них резистентність. Тому були створені биосинтетические пеніциліни. У класифікації до них відносяться бензилпеніциліну натрієва сіль, феноксиметилпеніцилін і бензатин бензилпеніцилін. Самим відомим препаратом цієї групи є "Біцилін". Він застосовується при тяжких запальних захворюваннях, менінгіті, остеомієліті, стрептококових інфекціях. Більш сучасними є напівсинтетичні пеніциліни. У класифікації до них належить кілька підгруп:
  • оксацилін;
  • амінопеніциліни;
  • карбоксипенициллины;
  • уреїдопеніциліни.
  • Окремо виділяють ингибиторозащищенные препарати, в яких основна діюча речовина поєднується з клавуланової кислотою чи сульбактамом. Це робить їх більш стійкими і розширює спектр дії. Іноді в класифікації пеніцилінів враховується їх спосіб введення, тому виділяють препарати для парентерального і перорального введення.
    Пеніциліни: класифікація антибіотиків, опис фармакологічної групи і механізм дії

    Природні пеніциліни

    До них відносяться різні різновиди бензилпеніциліну – препарати "Бензилпеніцилін", "Біцилін", "Экстенциллин", "Ретарпен", "Прокаїн пеніцилін". Ці препарати активні в основному при лікуванні інфекцій, спричинених грампозитивними бактеріями. Проти стафілококів вони неефективні, оскільки руйнуються їх бета-лактамазами. Застосовуються природні пеніциліни у вигляді ін'єкцій через нестійкість до дії кислого середовища шлунка. Недоліком є також швидке виведення, що вимагає застосування препарату кожні 3-4 години. Використовується "Бензилпеніцилін" і "Біцилін" при стрептококових ангінах, менінгіті, скарлатині, роже, тонзиліті, ендокардиті. Ці препарати вибирають для лікування газової гангрени, хвороби Лайма, лептоспірозу, сифілісу. Для підвищення стійкості діючої речовини і подовження часу дії його з'єднують з новокаїном. Таке поєднання присутній в препараті "Прокаїн бензилпенициллине". Застосовують його при хронічному протягом тяжких інфекцій, наприклад, при сифілісі або дифтерії.

    Пеніциліни: класифікація антибіотиків, опис фармакологічної групи і механізм дії

    "Оксацилін"

    У класифікації пеніцилінів цей препарат відноситься до изоксазолилпенициллинам. У цій групі є також "Клоксацилін", "Флуклоксациллин", "Метицилін", "Нафциллин" і "Диклоксацилін", але вони застосовуються дуже рідко із-за високої токсичності. За спектром дії схожі на природні антибіотики. Але іноді їх ще називають стафілококових пеніцилінами, так як вони більш активні по відношенню до цим бактеріям. "Оксацилін" або його аналог "Простафлин" можна використовувати як у вигляді ін'єкцій, так як для прийому всередину. Він швидко всмоктується і розподіляється в тканинах. Застосовують цей препарат при пневмонії, сепсисі, менінгіті, різних інфекціях шкіри, суглобів і м'яких тканин.
    Пеніциліни: класифікація антибіотиків, опис фармакологічної групи і механізм дії

    Амінопеніциліни

    До цієї групи відносяться препарати пеніцилінів "Амоксицилін" і "Ампіцилін". Лікарські засоби широкого спектру дії, до них чутливі багато грампозитивні і грамнегативні бактерії. Показаннями до застосування цих препаратів пеніцилінів відносяться такі хвороби:
  • Синусит, гострий бронхіт, пневмонія.
  • Цистит, пієлонефрит.
  • Менінгіт.
  • Гострі кишкові інфекції, сальмонельоз.
  • Холецистит.
  • "Амоксицилін" – це самий поширений антибіотик групи пеніциліну. У класифікації він відноситься до першого покоління препаратів, але володіє широким спектром дії. Застосовується не тільки у вигляді ін'єкцій, але і для прийому всередину, так як стійкий до дії шлункового соку. Тому саме "Амоксицилін" часто використовують для ерадикації хелікобактер пілорі. До переваг цього засобу відноситься також і те, що застосовувати його можна 2-3 рази в день. До препаратів з діючою речовиною амоксицилін відносяться "Амосин", "Эспомокс", "Хиконцил" та ін.
    Ингибиторозащищенные пеніциліни утворюються в поєднанні з клавуланової кислотою чи сульбактамом. Дані речовини підвищують їх стійкість і розширюють спектр дії. Це препарати "Амоксиклав", "Аугментин", "Флемоксин Солютаб", "Панклав", "Арлет", "Ампіцилін Сульбактам". У класифікації пеніцилінів за поколінням вони відносяться до останнього. Ці кошти більш ефективні і легше переносяться хворими.
    Пеніциліни: класифікація антибіотиків, опис фармакологічної групи і механізм дії

    Інші препарати

    У класифікації пеніцилінів виділяють ще кілька груп: карбоксипенициллины, уреїдопеніциліни і амінопеніциліни. Це рідко застосовувані препарати. В основному вони володіють специфічними властивостями. Наприклад, карбоксипенициллины – "Тикарциллин" і "Карбеніцилін" – застосовуються в основному проти синьогнійної палички та деяких видів протея, які стійкі до дії інших препаратів. Їх призначають при тяжких інфекційних захворюваннях спільно з іншими антибіотиками. Застосовувати ці засоби можна 3 рази в день, але недоліком їх є швидкий розвиток стійкості бактерій. Рідко також використовуються інші препарати групи пеніцилінів. Список їх невеликий, а продаються вони за рецептом, тому застосовуються в основному при лікуванні в стаціонарі. Це ліки "Мезлоциллін", "Азлоциліном", "Піперацилін" і "Мециллам". Вони володіють широким спектром дії, але застосовуються рідко, так як вони нестійкі до більшості бета-лактамаз бактерій. В основному використовують у вигляді ін'єкцій при важких патологіях: абсцес легені, сепсисі, гнійних інфекціях м'яких тканин, післяопераційних ускладненнях. Є також комбіновані антибіотики. Найвідомішим з них є "Ампіокс". Він являє собою сполучення ампіциліну та оксациліну. Завдяки цьому розширюється спектр дії препарату.
    Пеніциліни: класифікація антибіотиків, опис фармакологічної групи і механізм дії

    Особливості застосування

    Незважаючи на те, що препарати групи пеніциліну вважаються нетоксичними і рідко викликають побічні дії, застосовувати їх можна тільки за призначенням лікаря. Часто при захворюваннях верхніх дихальних шляхів люди починають пити антибіотики. Але робити це категорично не можна, так як в більшості випадків такі хвороби викликані вірусами, проти яких препарати пеніциліни безсилі, як і інші антибактеріальні засоби. Навпаки, вони можуть призвести до зниження імунітету і погіршенню стану хворого. При прийомі антибіотиків треба обов'язково дотримувати наступні правила:
  • перед вибором препарату потрібно визначити збудника інфекційного захворювання і застосовувати тільки той, до якого чутливі мікроорганізми;
  • лікування необхідно починати якомога раніше і не закінчувати його після того, як хворому стало легше, так як може виробитися стійкість бактерій до антибіотиків;
  • обов'язково потрібно дотримуватися певні інтервали між прийомами препарату;
  • тривалість лікування і дозування призначається лікарем, не можна самовільно збільшувати або зменшувати її, так як це загрожує побічними ефектами.
  • Пеніциліни: класифікація антибіотиків, опис фармакологічної групи і механізм дії

    Протипоказання

    Широко застосовуються антибіотики пеніцилінової групи завдяки тому, що мають мало протипоказань. Не призначають їх тільки при індивідуальній непереносимості. Небажано застосовувати їх також і людям, страждаючим алергічними захворюваннями та бронхіальною астмою. Протипоказане під час лікування годувати дитину грудьми, так як пеніциліни проникають у грудне молоко та можуть викликати у малюка важку алергічну реакцію. При вагітності ці препарати застосовуються в тому випадку, коли є гостра необхідність, і ризик для матері переважує можливу небезпеку для дитини. З обережністю застосовуються пеніциліни при порушенні функцій печінки і нирок і в літньому віці. У цих випадках потрібна індивідуальна корекція дози.

    Побічні дії

    У класифікації пеніцилінів багато препаратів, але широко застосовуються лише кілька з них. Вони популярні не тільки з-за високої ефективності і гарну стійкість. Ці препарати також мають низьку токсичність і рідко викликають побічні ефекти. Зазвичай негативними реакціями на прийом пеніцилінів можуть бути:
  • шкірний висип, кропив'янка, свербіж;
  • анафілактичний шок, набряк, бронхоспазм;
  • підвищення температури;
  • головний біль;
  • болі в животі, метеоризм;
  • дисбактеріоз, кандидоз;
  • нудота, блювання;
  • порушення електролітного балансу, набряки;
  • підвищення артеріального тиску;
  • судоми, нейротоксичні реакції;
  • запальні процеси в місці введення препарату.
  • Особливості лікування дітей

    Саме препарати пеніциліни найчастіше призначаються у педіатричній практиці. Застосовувати їх потрібно строго за призначенням лікаря. Зазвичай при тяжких інфекціях типу сепсису, менінгіту або пневмонії призначається бензилпеніцилін. У більш легких випадках (при ангіні, бронхіті, синуситі) застосовують менш токсичні препарати такі, як "Амоксицилін", "Амоксиклав" та "Аугментин". Тим більше, зараз вони випускаються в зручній для прийому дітьми формі суспензії. Її легко дозувати і давати малюкам. Найбільш часто призначають "Флемоксин Солютаб". Дуже важливо уважно спостерігати за станом дитини під час лікування антибіотиками. Пеніцилін здатний накопичуватися в тканинах і викликати серйозні негативні реакції, наприклад, судоми. Крім того, на антибіотики цієї групи частіше зустрічаються алергічні реакції у вигляді кропив'янки. Важливо також одночасно з застосуванням таких препаратів використовувати засоби для захисту травного тракту і зміцнення імунітету. Тому лікування повинно бути комплексним і здійснюватися під наглядом лікаря.
    22