» » "Еменд": інструкція по застосуванню, склад, відгуки

"Еменд": інструкція по застосуванню, склад, відгуки

Інструкція "Еменда" необхідна всім, хто планує застосовувати цей препарат. Останнім часом він вважається одним з найбільш ефективних лікарських засобів для запобігання або попередження блювоти або нудоти, які спричинені протипухлинними препаратами. Слід знати, що приймати його слід у комбінації з іншими протиблювотними ліками, тільки так вдасться домогтися максимального ефекту. У цій статті ми наведемо докладну інструкцію по застосуванню, розповімо про склад, а також про відгуки пацієнтів, які вже використовували цей засіб.

Склад

"Еменд": інструкція по застосуванню, склад, відгуки
Згідно інструкції "Еменд" містить в своєму складі 80 мг активної речовини апрепитант в кожній капсулі. Також є допоміжні речовини, що сприяють засвоєнню препарату і досягнення більшого ефекту. Ось їх вичерпний перелік:


  • гідроксипропілцелюлоза (16 мг);
  • лаурилсульфат натрію (03097 мг);
  • сахароза (80 мг);
  • мікрокристалічна целюлоза в гранулах (3916 мг);
  • мікронізований лаурилсульфат натрію (03097 мг).
  • Кількості кожного речовини в складі "Еменда" наведено з розрахунку на одну капсулу. У більшості випадків він випускається у вигляді капсул, укладених на тверді желатинові речовина з безпосередньо желатину і діоксиду титану. Варто відзначити, що ліки випускається двох дозуваннях. По інструкції таблеток "Еменда" основного активної речовини може бути 80 мг, як у вже описаному прикладі, або 125 мг. У другому випадку використовуються точно ті ж допоміжні речовини. При дозуванні "Еменда" 125 мг у склад самої капсули, крім желатину і діоксиду титану, входять оксиди червоного і жовтого заліза.


    Препарат продається в аптеках в картонних упаковках, в яких один блістер. У кожному блістері буває одна, три або п'ять капсул.

    Фармакодинаміка

    "Еменд": інструкція по застосуванню, склад, відгуки
    Тепер детальніше зупинимося на інструкції по застосуванню "Еменда". Фармацевти позиціонують це засіб як протиблювотний препарат, що є высокоаффинным селективним антагоністом рецепторів нейрокинина. Це досить ефективний засіб, так як вибірковість зв'язування з рецепторами як мінімум у три тисячі разів вище, ніж для інших подібних ферментів, які можуть бути переносниками ділянок рецепторів і іонних каналів. В конкретному випадку мова може йти про серотонінових і допамінових рецепторах. Саме вони є основними мішенями більшості існуючих лікарських засобів, які застосовують для лікування блювання і нудоти при проходженні інтенсивних курсів хіміотерапії. При проведенні доклінічних досліджень вдалося встановити, що наявні антагоністи рецепторів попереджають розвиток блювоти, яку викликають хіміотерапевтичні препарати. Зокрема, досить поширений "Цисплатин". Це відбувається за рахунок центрального механізму дії. Активна речовина під назвою апрепитант, яке використовується в таблетках "Еменд, проникає в головний мозок, безпосередньо зв'язаним з мозковими рецепторами. Володіючи досить тривалим і тривалим центральним дією, ця речовина інгібує не тільки гострий, але і відстрочену фазу блювоти, яка може бути викликана цисплатином. При цьому посилюється протиблювотну дію і "Дексаметазону", і "Ондансетрону".

    Фармакокінетика

    Згідно інструкції по застосуванню "Еменда" процес засвоєння організмом даного лікарського засобу виявляється поділений на кілька етапів. Перший - всмоктування. Його максимальна концентрація в крові досягається приблизно через чотири години після безпосереднього прийому всередину. При цьому абсолютна біодоступність дорівнює приблизно 60-65 відсотків. Варто зазначити, що прийом капсули "Еменда" одночасно з їжею не чинить значного клінічного впливу на біодоступність активної речовини апрепитанта. Варто зазначити, що фармакокінетика в діапазоні клінічних доз при цьому є нелінійною. Після безпосереднього прийому всередину препарату в 125 мг у перший день слід доза 80 мг "Еменда" у другі і треті добу, щоб ефект був максимальним. При цьому його найвища концентрація в організмі в перший і третій дні буде досягатися приблизно через чотири години. Після всмоктування наступає розподіл. Відбувається зв'язування з білками плазми. При проведенні експериментальних досліджень вченим вдалося з'ясувати, що апрепитант проникає через гемато-энцефалитический бар'єр у тхорів і щурів, а через плацентраный бар'єр - тільки у щурів. У людини проникнення активної речовини відбувається через гемато-энцефалитический бар'єр. В процесі обміну речовин апрепитант капсули "Еменда" починає піддаватися інтенсивному метаболізму в області печінки за рахунок окислення в морфолиновом кільці, а також його бокових ланцюгах. Виведення відбувається в термін від дев'яти до тринадцяти годин. Активна речовина таблеток "Еменд" на п'ять відсотків виводиться через нирки, а основну частину на себе бере кишечник. Через нього виводиться близько 86 відсотків. Плазмовий кліренс досягає показника від 60 до 84 мл/хвилину.
    Протиблювотний "Еменд" відносно недавно присутня на фармацевтичному ринку. З особливою обережністю варто давати дітям і підліткам. В більшості випадків лікарі зовсім не виписують ліки "Еменд" неповнолітнім пацієнтам, так як його фармакокінетика на них до кінця так і не вивчена. Для хворих у віці від 65 років при прийомі даного лікарського засобу усередину в перший день рекомендується обмежитися разовій дозі 125 мг. Потім у другий і п'ятий дні в дозі 80 мг "Еменда". При цьому максимальна концентрація активної речовини в організмі буде на десять відсотків вище в перший день і майже на чверть - в п'ятий. Отримані дані відмінності більшістю експертів вважаються клінічно незначними. Варто дотримувати певні правила прийому протиблювотного "Еменд" в залежності від наявності супутніх захворювань у пацієнтів. Наприклад, хворі з тяжким ступенем ниркової недостатності і пацієнти, які потребували гемодіалізу, одноразово отримували дозу в розмірі 240 мл. При тяжкому ступені ниркової недостатності сумарний вплив активної речовини знижується більш ніж на 30 відсотків, ніж у здорових добровольців. Якщо у хворого термальна стадія ниркової недостатності, при цьому він знаходиться на гемодіалізі, то ці показники можуть бути ще вище. Через зниження зв'язування апрепитанта з білками плазми у пацієнтів з нирковою недостатністю значення концентрації ліків в плазмі крові практично не відрізнялося від показників у здорового індивіда. До того ж, якщо проводити гемодіаліз через чотири години після прийому лікарського засобу, а потім ще через дві доби, ніякого значущого впливу на його фармакокінетику не виявляється. У самому діалізі вдавалося виявити не більше двох десятих відсотка дози активної речовини препарату "Еменд".

    Після одноразового прийому внутрішньо максимальна концентрація речовини і концентрація ліки в плазмі крові у жінок виявлялася вище, ніж у чоловіків. На дев'ять і сімнадцять відсотків відповідно. А от період напіввиведення самого апрепитанта у представниць слабкої статі опинявся на чверть менше. При цьому жодних значущих відмінностей по часу досягнення максимальної концентрації речовини в організмі між чоловіками і жінками відзначено не було. З усього вищевикладеного можна зробити висновок, що існуючі відмінності фармакокінетичних параметрів не роблять значного клінічного впливу. Також не потрібна корекція дози препарату залежно від раси пацієнта або індексу його маси. На фармакокінетику активного речовини це ніяк не вплине.

    Показання та протипоказання

    "Еменд": інструкція по застосуванню, склад, відгуки
    По інструкції "Еменд" вживають, щоб відстрочити і попередити гостру блювоту і нудоту, які можуть бути викликані протипухлинними препаратами. Як помірно-, так і высокоэметогенными. Застосування "Еменда" рекомендується поєднувати з іншими протиблювотними препаратами.
    Серед протипоказань називають одночасне застосування з Терфенадином", "Пімозидом", "Цизапридом" і "Астемізолом". Не слід прописувати дане засіб у разі індивідуальної непереносимості його окремих компонентів, а також при тяжкій печінковій недостатності, якщо вона вище дев'яти балів за шкалою Чайлд-П'ю. З особливою обережністю застосовувати даний препарат слід пацієнтам, які одночасно отримують лікарські засоби, що метаболізуються переважно за участі ізоферменту. При паралельному призначенні "Еменда" з "Варфарином" це може призвести до істотного зниження міжнародного нормалізованого відношення крові. Якщо пацієнт отримує терапію "Варфарином протягом тривалого часу, значення міжнародного нормалізованого відношення крові необхідно в обов'язковому порядку ретельно моніторити протягом як мінімум двох тижнів під час кожного з циклів хіміотерапії. Особливо пильну увагу слід приділяти після початку прийому "Еменда" за інструкцією протягом трьох днів. Необхідно пам'ятати, що даний лікарський засіб здатне суттєво знизити ефективність гормональних контрацептивів, дане положення буде зберігатися протягом прийому цього лікарського засобу, а також протягом наступного місяця. У період лікування цим препаратом, а також чотири тижні після закінчення прийому слід застосовувати резервні та альтернативні методи контрацепції, так як гормональні будуть демонструвати вкрай низьку ефективність.

    Дози і способи застосування

    "Еменд": інструкція по застосуванню, склад, відгуки
    Капсули і ампули "Еменда" приймають внутрішньо незалежно від часу прийому їжі. Призначають даний лікарський засіб протягом трьох днів у комбінації з глюкокортикостероїдами та антагоністами серотонінових рецепторів. Важливо перед початком терапії уважно ознайомитися з повною інструкцією по застосуванню "Еменда" (фото препарату представлені в статті), а також антагоністами серотонінових рецепторів, які будуть призначені паралельно. При триденному режимі терапії рекомендована доза становить 125 мг за годину до прийому хіміотерапевтичних препаратів в перший день. У другий і третій дні 80 мг один раз на добу, зранку. Ось більш докладна схема прийому препаратів при високо эметогенной хіміотерапії. У перший день випиваєте 125 мг "Еменда" за одну годину до початку хіміотерапії. За півгодини до початку хіміотерапії приймаєте "Дексаметазон", а також антагоністи серотонінових рецепторів згідно інструкції. У другий і третій день пацієнт випиває вранці по 80 мг "Еменда" і 8 мг "Дексаметазону". В четвертий день з ранку слід випити 8 мг "Дексаметазону". Якщо у хворого помірно эметогенная хіміотерапія, то в перший день за одну годину до початку хіміотерапії слід випити 125 мг "Еменда". За 30 хвилин до початку хіміотерапії - 12 мг "Дексаметазону", а анатагонисты серотонінових рецепторів прийняти в відповідно з інструкцією. У другий і третій дні вживати лише "Еменд" - по 80 мг зранку. Деякі особливості прописані для пацієнтів із супутніми захворюваннями. При помірній або легкій печінковій недостатності (при показниках від п'яти до дев'яти балів за шкалою Чайлд-П'ю) проводити корекцію дози не потрібна. Які-небудь клінічні дані щодо використання даного лікарського засобу у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю при рівні вище дев'яти балів за шкалою Чайлд-П'ю відсутні. Також варто відзначити, що при термінальній і важкої стадії ниркової недостатності навіть в умовах гемодіалізу проводити корекцію дози не потрібно. При вагітності та під час годування груддю ніяких строго контрольованих і адекватних досліджень безпеки даного лікарського засобу не проводилося. У зв'язку з цим застосовувати його під час лактації або очікування дитини не слід. В даний час не встановлено, чи виділяється активна речовина апрепитант у годуючої матері з грудним молоком. Якщо в період лактації застосування даного лікарського засобу видається необхідним, слід терміново вирішити питання про припинення грудного вигодовування, так як на новонародженої дитини може бути надано негативний вплив. Як мінімум на час його слід перевести на штучну суміш.

    Побічні ефекти

    "Еменд": інструкція по застосуванню, склад, відгуки
    Як і у кожного потужного препарату, у "Еменда" спостерігаються певні побічні дії. При цьому потрібно відзначити, що безпека основного активного речовини вдалося підтвердити в ході досліджень, в яких взяли участь близько шести з половиною тисяч пацієнтів. При високо эметогенной терапії кваліфіковані дослідження проводилися на групі з 544 пацієнтів. Вони отримували високо эметогенную терапію з апрепитантом в першому циклі. З даної кількості хворих випробовуваних продовжили терапію 413 осіб. Максимальна кількість курсів, яке було для них проведено, дорівнювало шести. Найбільшу ефективність показав триденний прийом "Еменда" в комплексі з "Дексаметазоном" і "Ондансетроном". Практично всі побічні ефекти, які були зафіксовані на етапі клінічних досліджень, порахували реакціями середнього та легкого ступеня тяжкості. У більшості випадків у частини хворих спостерігалися гикавка, підвищення активності аналинаминотрансферазы в крові, запор, диспесия, зниження апетиту, головний біль. При проведенні додаткового клінічного дослідження, в якому брало участь більше однієї тисячі пацієнтів, які отримували різні види високо эметогенной терапії та засоби для профілактики нудоти, побічні реакції були практично ідентичними. При помірно эметогенной терапії було проведено кваліфіковане дослідження за участю майже 900 пацієнтів. Найчастішою клінічною реакцією стала стомлюваність. Даний чинник проявився майже у півтора відсотків випробовуваних. При проведенні об'єднаного аналізу досліджень пацієнтів з помірно эметогенной і високо эметогенной терапією вдалося встановити, що у пацієнтів, які приймали активну речовину апрепитант у складі "Еменда" спостерігалися такі побічні ефекти:
  • паразитарні та інфекційні захворювання (стафілококова інфекція та кандидоз);
  • проблеми з системою кровотворення (фебрильна нейтропенія, анемія);
  • порушення психіки (ейфорія, тривожність, дезорієнтація);
  • з боку органів чуття - шум у вухах, кон'юнктивіт;
  • з боку дихальної системи - біль у горлі, гикавка, кашель, чхання, подразнення глотки, постназальный синдром;
  • з боку харчування і обміну речовин - полідипсія, зниження апетиту;
  • з боку серцево-судинної системи - приступообразні відчуття жару (їх ще часто називають "припливами"), прискорене серцебиття, серцево-судинні порушення, брадикардія;
  • з боку нервової системи - сонливість, запаморочення, загальмованість, когнітивні порушення, спотворення смаку;
  • з боку підшкірно-жирової клітковини і шкіри - акне, висипи, підвищена пітливість, фотосенсибілізація, підвищення жирності шкіри, себорея, свербляча висип;
  • з боку сечовидільної системи - полакіурія, дизурія;
  • з боку травної системи - відрижка, диспесия, гастроезофагеальний рефлюкс, нудота, біль у животі, блювання, сухість у роті, твердий кал, метеоризм, нейтропенический коліт, перфоративна виразка дванадцятипалої кишки, здуття живота стоматит;
  • з боку кістково-м'язової системи - м'язові спазми, м'язова слабкість.
  • Порівняно з лабораторними показниками, часто спостерігалося підвищення активності аланінамінотрансферази, в деяких випадках підвищення активності лужної фосфатази, підвищення активності аспартатамінотрансферази в крові. У деяких випадках спостерігалося потрапляння еритроцитів в сечі, збільшення діурезу, зменшення маси тіла, гипонатриемая, нейтропенія, глюкозурія. Загальні розлади, які зустрічалися в пацієнтів, що при прийнятті даного лікарського засобу - астенія, стомлюваність, набряки, нездужання, порушення ходи, відчуття дискомфорту в районі грудної клітки. Важливо, що при проведенні повторних курсів хіміотерапії (максимум шести) профіль побічних ефектів був порівнянний з тим, що проявлялися на першому ж курсі хіміотерапії. В одному з альтернативних досліджень при застосуванні даного препарату для запобігання блювоти і нудоти були виявлені більш серйозні побічні ефекти - розвиток синдрому Стівенса-Джонсона, а також синдром Лайєлла, тобто токсичний епідермальний некроліз. Дані післяреєстраційних досліджень не можна вважати достовірними, так як звіти в цих випадках надходили від добровольців з груп населення, загальну чисельність яких встановити неможливо. Тому достовірно визначити причинний частоту і очікувану зв'язок того чи іншого побічного ефекту з прийомом лікарського засобу не представляється можливим. Необхідно також відзначити, що з боку імунної системи з'являлися реакції гіперчутливості, зокрема, анафілактичні, а з боку шкірних придатків шкіри - висип, свербіж, кропив'янка. До останньої категорії належать і такі серйозні побічні ефекти, як синдром Лайєлла та Стівенса-Джонсона. При прийомі цього препарату існують особливі вказівки. Дослідники попереджають, що при інгібуванні апрепитантом у деяких випадках спостерігалося підвищення концентрації препаратів у плазмі крові. Саме там метаболизировались ізоферменти, в тому числі певні хіміотерапевтичні препарати. Нагадаємо, що ефективність і безпеку даного лікарського засобу для дітей поки так і не визначено. Дослідження впливу "Еменда" на здатність працювати з механізмами або керувати транспортними засобами не встановлена. Проте слід пам'ятати про побічні ефекти, які при цьому можуть виявлятися. Вони можуть зробити безпосередній вплив на здатність хворого управляти тими або іншими механізмами, а також на швидкість реакцій.

    Передозування

    "Еменд": інструкція по застосуванню, склад, відгуки
    У деяких випадках при прийомі даного препарату можливі передозування. Симптоми, за якими їх можна визначити, відомі лікарям. Проте варто відзначити, що передозування повинна бути значною. Наприклад, при вживанні "Еменда" у високих дозах без хіміотерапії ніяких побічних ефектів виявлено не було. Тільки у одного пацієнта, який прийняв 1440 мг, з'явилися головний біль і сонливість. При появі ознак передозування терапію із застосуванням "Еменда" необхідно негайно припиняти, надалі пильно контролювати стан хворого. При виникненні необхідності слід розпочати симптоматичну терапію, діючи за обставинами. Потрібно розуміти, що у зв'язку з протиблювотну дію основного речовини апрепитанта, лікарські засоби, що викликають блювоту, які зазвичай застосовують при передозуванні, в цьому випадку будуть неефективні. Неефективним вважається гемодіаліз, антидод невідомий.

    Альтернативні засоби

    Варто зазначити, що аналогів "Еменда", інструкцію до якого ми розглянули, в сучасній фармакології поки розробити не вдалося. Активна речовина, що застосовується в даному лікарському засобі, в інших препаратах не використовується з такою ж концентрацією і в таких же цілях. Аналогів "Еменда" ні на вітчизняному, ні на зарубіжному ринку знайти поки не представляється можливим.

    Відгуки

    "Еменд": інструкція по застосуванню, склад, відгуки
    Можна зустріти досить суперечливі думки про це лікарському засобі. У відгуках про "Еменде" деякі пацієнти і родичі тих, хто його приймав, зізнаються, що препарат абсолютно не допомагає. Найдивовижніше, що не всі онкологи знають, яким чином слід ефективно використовувати цей засіб, тобто з "Дексаметазоном" і "Ондансетроном". У відгуках про "Еменде" при хіміотерапії доводиться стикатися з ситуаціями, коли призначають тільки саме це лікарський засіб без комплексної терапії. У цьому випадку пацієнту нічого розраховувати хоч на якийсь позитивний ефект. Реакція на хіміотерапію буде точно такий же, як і без "Еменда". А ось якщо слідувати інструкції по застосуванню "Еменда", у відгуках стверджують, що можна розраховувати на позитивний ефект. У цьому випадку стан пацієнта має значно полегшитися. У відгуках про "Еменде" пацієнти та їхні родичі часто відзначають, що для багатьох це лікарський засіб стає справжнім порятунком, хоч і коштує великих грошей. Наприклад, якщо отримувати пенсію по інвалідності, то за одну упаковку доведеться віддати майже половину цих грошей - близько п'яти тисяч рублів. Як правило, в одній упаковці три капсули, так як вона розрахована на один курс хіміотерапії. Головне, не переплутати, в якій послідовності приймати таблетки, оскільки перша з них значно більше двох інших. У результаті курс хіміотерапії переноситься значно легше. Виснажлива блювота і нудота відходять на другий план. Багато настійно радять дотримуватися інструкції "Еменда". Відгуки в цьому випадку залишають переважно позитивні. Це відмінне і дієвий засіб, але дуже дороге. Однак важливість його не можна недооцінювати. Адже особливо у літніх пацієнтів не можна допускати блювоти під час хіміотерапії. В їх організмі і так залишається трохи корисних речовин, а якщо вони ще й будуть інтенсивно вимиватися, то лікування принесе більше шкоди, ніж користі. Невеликі капсули, які містяться в упаковці, справді діють. Блювання при хіміотерапії не буває. А от уникнути млявості та апатії, швидше за все, вже не вдасться.

    Взаємодія

    Використовується в цьому лікарському засобі апрепитант як основна активна речовина є індуктором ізоферменту і помірним інгібітором. При його призначенні можна зіткнутися зі значним підвищенням концентрації лікарських препаратів в плазмі. У зв'язку з цим настійно не рекомендується застосовувати цей засіб одночасно з Терфенадином", "Пімозидом", "Цизапридом", "Астемізолом", а також похідними алкалоїдів ріжків. Під впливом апрепитанта інгібування ізоферменту може спровокувати значне підвищення концентрації перелічених препаратів у плазмі людини. Це загрожує небезпечними реакціями, не тільки для здоров'я, але навіть для життя пацієнта. Одночасне призначення "Еменда" з "Толбутамідом" і "Варфарином" також може призвести до небажаних наслідків, так як апрепитант в цьому випадку почне їх метаболізувати за участю певних ізоферментів. Це, навпаки, призведе до їх значного скорочення в плазмі людини. "Еменд" значно зменшує ефективність "Толбутаміду". А ось взаємодія цього лікарського засобу з субстратами, які є переносниками Р-глікопротеїну, малоймовірно. У цьому випадку ніяких клінічно значущих змін очікувати не варто. Примітно, що можна не коригувати дози хіміотерапевтичних препаратів, метаболізм яких переважно розвивається при участі певних ізоферментів (винорелбина, етопозиду, паклітакселу, доцетаксела). При цьому все ж таки слід дотримуватися певної обережності для збереження здоров'я пацієнтів, які отримують дані лікарські засоби. Вони постійно повинні перебувати під пильним наглядом лікарів. До зменшення концентрації активного діючої речовини апрепитанта в плазмі призводить прийом "Еменда" спільно з лікарськими засобами, які є індукторами певних ізоферментів. Зокрема, це може бути фенітоїн, рифампіцин, фенобарбітал, карбамазепін. З-за цього ефективність самого "Еменда" багаторазово знижується, чого, звичайно, не можна допустити. Адже це важлива складова лікування при хіміотерапії, до того ж не слід забувати, що лікарський засіб дуже дороге. Так що не можна, щоб воно фактично пропадало даремно. Також не рекомендується одночасний прийом "Еменда" з лікарськими засобами, заснованими на такому компоненті, як звіробій продірявлений. Це загрожує взаємним зниженням ефективності важливих і корисних компонентів, що значною мірою нейтралізує користь від проведеної терапії, фактично зводячи її до нуля. Підводячи підсумок, можна сказати, що це нове, досить ефективне, але дороге засіб з мінімальним набором побічних дій. Воно здатне надати істотну допомогу при хіміотерапії пацієнтам, які не можна допустити в цей період сильну нудоту і блювоту. Препарат здатний успішно нейтралізувати дані прояви, щоб курс терапії пройшов з максимальною користю та ефективністю.
    131