» » Місцеві анестетики: класифікація, застосування та механізм дії

Місцеві анестетики: класифікація, застосування та механізм дії

Анестезуючий препарат, як правило, застосовують у стоматологічній практиці та інших галузях медицини. Без знеболюючих засобів неможливо провести операцію і інші лікарські маніпуляції. Така група ліків має кілька видів. Також необхідно відзначити, що деякі пацієнти страждають від алергії на знеболюючі засоби. Для того щоб анальгезировать певний ділянку м'яких тканин, застосовують місцеві анестезуючі препарати. Вони добре зменшують збудження нервових сенситивних закінчень. Як правило, такі медикаменти використовують у стоматологічній практиці. Потрібно відзначити, що першим анестетиком був "Кокаїн". Його використовували в різних видах місцевого і загального знеболювання.


В основному, анальгетик для місцевого наркозу застосовують у вигляді уколов. Одним з найпопулярніших медикаментів цієї групи вважається "Лідокаїн". Не таким сильним і токсичним виступає "Прилокаїн".
Місцеві анестетики: класифікація, застосування та механізм дії

Покоління препаратів для анестезії

Для проведення наркозу використовувати препарати можна різними способами. У фармакології класифікація місцевих анестетиків по застосуванню буде наступна:
  • Інгаляційні засоби - "Севоран", "Пропофол", "Діпріван", "Фторотан", "Ефір". Такі анестезуючі ліки допомагають розслабити скелетну мускулатуру, придушити больовий синдром. При цьому людина втрачає свідомість на деякий час.
  • Внутрішньовенні препарати - "Кетамін", "Гексанал", "Фентаніл", "Реланіум", "Седуксен", "Дроперидол", "Оксибутират натрію". Ці медикаменти володіють швидкою дією. Хворий втрачає свідомість приблизно через двадцять хвилин.
  • Перед застосуванням лікар повинен виключити наявність алергічних реакцій у пацієнта на певний компонент.


    Вимоги до анестезуючою медикаментів

    Будь препарат має певні вимоги, яким він повинен відповідати. Ось деякі з них:
  • Наявність підвищеної вибірковості дії.
  • Такі препарати повинні надавати резорбтивна дія. Це зменшує ймовірність появи побічних ефектів.
  • Відсутність подразнюючого впливу.
  • Аналгезуючий препарат повинен миттєво і довгостроково діяти.
  • Медикаменти повинні бути розчинними і не піддаватися руйнуванню при стерилізації і зберігання.
  • Проводити наркоз можна тільки тими препаратами, які відповідають всім перерахованим вище пунктам.
    Місцеві анестетики: класифікація, застосування та механізм дії

    Фармакологія: класифікація анестетиків місцевої дії

    Всі групи препаратів потрібно класифікувати. Медикаменти для поверхневого знеболювання називають місцевими. Вони пригнічують сенситивність нервових закінчень у певної частини організму. При цьому пацієнт знаходиться у свідомості. Місцеві анестетики:
  • "Лідокаїн".
  • "Дикаин".
  • "Анестезин".
  • "Пиромекаин".
  • Такий вид анестетика частково блокує і послаблює нервові закінчення. У зв'язку з цим його застосовують тільки місцево, як правило, в стоматології. Який механізм дії місцевих анестетиків?

    Класифікація за тривалістю дії

    Це важливо враховувати при планування операції. Знеболюючий препарат має різну ступінь дії. Класифікація місцевих анестетиків:
  • Короткої дії - до 30-50 хв – "Новокаїн".
  • Середньої тривалості дії - до 45-90 хв – "Мепивакаин", "Лідокаїн".
  • Тривалої дії - до 90 хв і більше – "Бупівакаїн".
  • Необхідно зазначити, що чим сильніше анестезуючий засіб, тим більше воно токсична.
    "Артикаин", а також "Лідокаїн", "Мепивакаин" - гідроліз цих препаратів йде добре, дія настає швидко (через п'ять хвилин в залежності від методу анестезії. Ці знеболюючі засоби вважаються слабкими підставами, вони погано розчинні у воді, застосовуються у вигляді водорозчинних солей, які зручні для використання. Для прояви місцевого анестезуючого впливу в тканинах на місці введення повинен здійснитися сольволиз з водою з формуванням знеболюючого препарату, добре розчинної у ліпідах. Існує класифікація місцевих анестетиків за хімічним будовою. Про це мова піде далі.

    Що входить до складу

    В структуру знеболюючих засобів входить наступне:
  • анестетик;
  • вазоконстриктор;
  • добавки;
  • консервант;
  • стабілізатор вазоконстриктора.
  • Місцеві анестетики: класифікація, застосування та механізм дії
    Хімічна класифікація місцевих анестетиків за структурою виділяють:
  • Складні ефіри - "Новокаїн", "Дикаин", "Анестезин".
  • Аміди - "Атрікаін", "Лідокаїн", "Метевакаин", "Прилокаїн", "Тримекаїн", "Бупівакаїн", "Этидокаин".
  • Вазоконстриктор потрібен для посилення впливу анестетика. Додатковий компонент – сульфат і едетат натрію. Метилпарабен надає роль консерванта.
    Місцеві анестетики: класифікація, застосування та механізм дії

    Фармакологічні властивості

    Механізм дії місцевих анестетиків заснований на порушення сенситивности нервів. Наркоз здійснює блокування больових відчуттів. Важливо відзначити, що дія ліків залежить від його розчинності у воді і жирах.
    Загальна анестезирование – це сильний наркоз, завдяки якому організм на якийсь період часу повністю втрачає больову сенситивність і рефлекси. При цьому відбувається розслаблення скелетної мускулатури. Його використання можливе тільки при здійсненні складних і болючих хірургічних втручань.
    Місцеві анестетики: класифікація, застосування та механізм дії

    Коли застосовують анестетики

    Місцево призначають знеболюючі препарати у вигляді поверхневого і ін'єкційного введення. Перший вид наркозу здійснюється нанесенням на слизову оболонку або рану. Як правило, в таких ситуаціях застосовують "Бензокаїн" і "Лідокаїн". Такі анестезуючі медикаменти також використовують для блокування різних запальних процесів, а також інфекцій і неврологічних захворювань. Стоматологи не застосовують великі дози наркозу. Для поверхневого анестезування використовують креми, а також гелі, мазі та розчини. Існує великий перелік знеболюючих засобів, які використовують стоматологи. Лікар повинен підбирати безпечне ліки, на яке не проявитися алергія. Показання до проведення загальної і місцевої анестезії:
  • Будь-які оперативні втручання.
  • Катетеризація (вид інструментальних досліджень, часто використовуваний для діагностики і терапії патологій сечового міхура).
  • Зондування (спосіб дослідження шлунково-кишкового тракту, діагностична процедура).
  • Інтубація (забезпечення нормальної прохідності повітроносних шляхів допомогою введення спеціальної трубки в трахею).
  • Остеосинтез (хірургічна репозиція кісткових відламків за допомогою різноманітних фіксуючих конструкцій, які забезпечують тривале усунення їх рухливості).
  • Неврологічні блокади (медична процедура зняття м'язових спазмів).
  • Спинномозкової наркоз (метод знеболення, при якому блокуючий агент вводиться безпосередньо в ліквор).
  • Таке знеболювання, як правило, використовують, коли чистять зубний канал. Класифікація місцевих анестетиків в стоматології нічим не відрізняється від звичної класифікації цих препаратів. Використовуються такі засоби:

  • "Ультракаїн".
  • "Убістезин".
  • "Септанест".
  • "Скандонест".
  • Протипоказання і побічні реакції

    Терапію із застосуванням анестетика здійснюють тільки після виключення заборон до використання. Протипоказано застосовувати місцеву анестезію при наявності наступних станів:
  • Оперативне втручання при ожирінні.
  • Операції за порушення газообміну.
  • Алергічний симптом.
  • Порушення психіки, патології слухового апарату, стан сильного сп'яніння.
  • Пацієнт знаходиться без свідомості.
  • Епілепсія (хронічне неврологічне захворювання, що виявляється в схильності організму до раптового виникнення судомних нападів).
  • Панічний стан пацієнта, відмова від місцевого наркозу.
  • Діти віком до десяти років.
  • Сепсис (важке інфекційне захворювання, що розвивається при прогресуванні і поширенню інфекційного процесу по організму через кров).
  • Геморагічний симптом (схильність до підвищеної кровоточивості шкіри, слизових оболонок і внутрішніх органів внаслідок патології системи гемостазу).
  • Анемія (група клініко-гематологічних синдромів, загальним моментом для яких є зниження концентрації гемоглобіну в крові, частіше при одночасному зменшенні кількості еритроцитів).
  • Серцева недостатність.
  • Місцевий наркоз в стоматологічній практиці лікар повинен підбирати в індивідуальному порядку. Застосовувати такий анестетик можна в період лактації. Побічні реакції анестезуючих засобів, як правило, з'являються з-за неправильного використання.
    У більшості ситуацій з'являються такі негативні ефекти:
  • Тахікардія (збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС) від 90 ударів в хвилину).
  • Непритомність.
  • Набряк у місці введення.
  • Закладеність у вухах.
  • Анафілаксія (алергічна реакція негайного типу, стан різко підвищеної чутливості організму).
  • Крім цього, такі симптоми можуть спостерігатися, коли з'являється алергія.

    Ускладнення

    Проведення місцевого наркозу вимагає певного досвіду і дотримання всіх правил. Спровокувати ускладнення можуть різні фактори, які доктор допускає в процесі анестезування. До таких відносять:
  • Пошкодження м'яких тканин голкою від уколу або розчином.
  • Надлом ін'єкційної голки.
  • Больовий синдром.
  • Парестезія (один з видів розлади чутливості, що характеризується спонтанно виникаючими відчуттями печіння, поколювання, повзання мурашок).
  • Тризм (тонічний спазм жувальної мускулатури, призводить до обмеження рухів у скронево-нижньощелепному суглобі).
  • Гематома.
  • Розвиток інфекції.
  • Некроз (патологічний процес, що виражається в місцевій загибелі тканини в живому організмі в результаті якого-небудь екзо - або ендогенного її ушкодження).
  • Парез лицьового нерва (неврологічне захворювання, для якого характерна слабкість мімічних м'язів).
  • Алергічні прояви.
  • Токсична реакція.
  • Емоційне напруження з-за страху перед болем.
  • У кожної людини можуть з'являтися різні ускладнення після введення анестетика. У зв'язку з чим перед застосуванням ліків, якщо у пацієнта є алергічні реакції, про це необхідно повідомити медичного фахівця. Анестетики також мають певні мінуси, наприклад:
  • Нейротоксичність.
  • Кардіотоксичність.
  • Анестетик в будь-якій ситуації викликає токсичність. Все залежить від дозування та групи наркозу, який використовують. Нейротоксичність може проявлятися у вигляді:
  • Порушення моторних і сенсорних функцій.
  • Емоційної напруги.
  • Інтегративних функцій мозку (повна або часткова втрата пам'яті).
  • Порушення зору і слуху.
  • М'язової слабкості.
  • Парезу (неврологічний синдром, зниження сили, обумовлене поразкою рухового шляху нервової системи).
  • Паралічу (повна відсутність довільних рухів, обумовлене тими ж причинами, що і в разі парезу).
  • Одним з найважчих наслідків місцевого наркозу в стоматологічній практиці є парез лицевого нерва. Місцевий знеболювальний провокує кардіотоксичність тільки при передозуванні. Це ускладнення зустрічається вкрай рідко. При цьому знижується проведення нервових імпульсів і розширення капілярів.

    Що робити при появі алергії

    Вплив знеболюючих засобів на організм людини в більшості випадків супроводжується виникненням алергічних проявів. Але не всі анестетики можуть провокувати подібну реакцію. Перед анестезированием слід зробити аналіз, щоб виключити непереносимість або алергію на певний препарат. Після цього медичний фахівець буде застосовувати безпечні знеболюючі ліки. Перед тим як робити наркоз, потрібно провести перелік проб, щоб виключити алергічні реакції. Аналіз крові при виявленні негативних реакцій на анестетик в цій ситуації не вважається ефективним.

    "Лідокаїн"

    Препарат використовують для провідникового, а також инфильтрационного і термінального наркозу. Анестетик надає місцевоанестезуючу і антиаритмічну дію. Як знеболювальний засіб працює завдяки придушенню нервової провідності за рахунок блокування каналів натрію в нервових волокнах і закінченнях.
    Місцеві анестетики: класифікація, застосування та механізм дії
    Ліки значно перевершує "Прокаїн", його вплив відбувається швидше, і більш тривалий – до 75 хвилин (спільно з "Адреналіном" – більше двох годин). Анестезуючий засіб при місцевому використанні розширює капіляри, місцевоподразнюючої впливу не надає. Антиаритмічний ефект препарату зумовлений здатністю збільшувати проникність мембран для калію, блокувати натрієві канали, стабілізувати мембрани клітин. "Лідокаїн" не чинить значного впливу на скоротливість, провідність міокарда (діє тільки у великих дозах). Рівень абсорбції "Лідокаїну" при місцевому введенні залежить від дозування препарату і місця оброблення. Після внутрішньом'язових ін'єкцій максимальний вміст досягається через п'ять-п'ятнадцять хвилин після застосування.

    "Бензокаїн"

    Діючий компонент надає знеболюючу дію, запобігаючи розвиток болю. При зовнішньому використанні і нанесенні на слизові порожнини вплив "Бензокаїн виникає відразу і триває протягом п'ятнадцяти-двадцяти хвилин. "Бензокаїн" - широко розповсюджене місцевий знеболювальний засіб. Розчин виробляють у складі медикаментів для місцевого застосування або для перорального вживання. Препарат являє собою білий порошок, який не має специфічного аромату, але має гірким смаком. Якщо нанести препарат на кінчик язика, то з'явиться відчуття оніміння. При застосуванні лікарського засобу місцево та перорально всмоктується мінімум активного компонента. Після нанесення препарату на слизову оболонку дію від "Бензокаїн" виникає вже через одну хвилину і триває до двадцяти хвилин.

    "Новокаїн"

    Активний компонент розчину для ін'єкцій має місцевоанестезуючу ефектом, він веде до зниження всіх видів сенситивности тканин в області застосування. Фармакологічна дія відбувається за рахунок блокування натрієвих каналів стінок периферичних нервів, що запобігає проведення нервового імпульсу в чутливих тканинах.
    Місцеві анестетики: класифікація, застосування та механізм дії
    Після абсорбції прокаїну (активна речовина) у загальний кровотік він блокує передачу імпульсів у вегетативних гангліях, а також зменшує збудливість периферичних холінергічних структур центральної нервової системи. Крім цього, анестетик знижує спазм м'язів, зменшує збудливість рухових структур кори головного мозку і м'язів серця. Тривалість дії від розчину для уколів "Новокаїну невисока і складає від тридцяти хвилин до півгодини. Після введення препарату в тканини активний компонент накопичується в області введення, а потім всмоктується в системний кровотік. Швидкість всмоктування залежить від області застосування медикаменту. Обмінюється діюча речовина в печінці з утворенням неактивних продуктів розпаду, які усуваються з організму з уриною. Час виведення половини всієї дозування препарату після абсорбції препарату становить п'ятдесят секунд.
    294