Гамма-оксимасляна кислота - це кислота природна з вмістом двох груп, карбонової і гідроксильної. Органічна речовина відіграє важливу роль в ЦНС людини. Вона впливає на механізми передачі нервового імпульсу - стримує їх. Оксикислоту застосовують в медицині, але і в багатьох країнах вона заборонена законом.

Гамма-оксимасляна кислота: опис

ГОМК - натуральне речовина, що виробляється в клітинах людини, структурно вона пов'язана з кетоновым тілом. Воно виявляється в ЦНС людини. Кислота продукується в напіврідкому вміст нервової клітини, а при нервовому імпульсі виділяється в середню частину синапсу. Речовина також знаходиться в червоному вині, яловичому м'ясі, плодах цитрусових. Формула гамма-оксимасляної кислоти - C?H?O?. Речовина, по суті, є з'єднанням натрієвої (126 г/моль) і калієвої (14219 г/моль) солей. За фізико-хімічними властивостями являє собою рідину без кольору і запаху. Гамма-оксимасляна кислота має декілька інших назв: гидроксибтоновая кислота, ?-оксимасляна кислота, ?-оксибутират. Речовина використовується в медицині в якості анестетика і седативний засіб.

Історія хімічного синтезу ГОМК

Синтезована структурна формула гамма-оксимасляної кислоти вперше була виведена в 1874 році Олександром Зайцевим. Але на людях речовину було застосовано майже століття потому, в 1960-х роках Анрі Лобори. Її основна властивість відкрив К. Крневич. Він досліджував енергетичні потенціали, що виникають у корі головного мозку внаслідок роздратування шкірного покриву.

Під час досвіду вчений підвів до відтворює електричні потенціали нейрона дві піпетки. В одну він ввів у тіло нейрона і реєстрував збудження, а іншу заповнив слабоконцентрірованним розчином ГОМК. Коли оксикислота підступила до нейрона, вона стала придушувати імпульси в чутливих клітинах. Пізніше японські дослідники підтвердили ці результати. Стало зрозуміло, що гамма-оксимасляна кислота гальмує нервову активність в корі мозку. В ході спостережень з'ясувалося, що речовина продукується і секретується в областях мозку, відповідальних за стримування нервового імпульсу. Перший лікарський препарат, що стримує активність нервових імпульсів, був розроблений в Японії. Він вдавав із себе концентрат гамма-оксимасляної кислоти і називався "Гаммалон". Пізніше з'явився російський дженерик "Аміналон". Препарат в основному застосовувався в геріатричної практиці і при терапії дітей з олігофренією. Пізніше аміногрупу ГОМК замінили гидроксилом. Натрієву сіль отриманого речовини (оксибутират натрію) застосовують як неінгаляційного наркозного засобу.

Фармакологія

ГОМК - природна речовина, синтезирующееся гамма-аміномасляної кислоти і є її структурним аналогом. Покращує обмінні процеси головного мозку і є ендогенним нейромедіатором. Стимулює обіг серотоніну в тканинах і збільшує переміщення триптофина в головний мозок.

Препарати гамма-оксимасляної кислоти в терапевтичних дозах активують рецептори, що відповідають за седативну дію. Низькі концентрації ГОМК, що містяться в лікарських засобах, сприяють збільшенню вивільнення домафина. При високих концентраціях знижується швидкість вивільнення попередника норадреналіну. Підвищує стійкість мозку до нестачі кисню і токсичного впливу. Сприяє збільшенню виведення глюкози і кисню. Активізує розумову діяльність, покращує когнітивні функції. Покращує процеси синтезу, оновлення нейронів, накопичення енергії. Впливає на обмінні процеси дофаміну і серотоніну. Нормалізує електричну та біохімічну активність нейронів. Надає противотревожный ефект, при цьому не викликає розслаблення скелетної мускулатури. Запобігає формуванню неврозів, стрес-індукованих психовегетативних реакцій. Седативна дія поєднується з активуючим і антиастеническим. Покращує адаптивні властивості організму. Самостійно організм виробляє ГОМК в низьких концентраціях. При споживанні в медичних цілях його зміст стає вище, ніж зазвичай. Завдяки ферментативної кінетики організм засвоює кислоту в препаратах і перестає виробляти її.

Препарати ГОМК

ГОМК - діюча речовина різних лікарських засобів. Воно надає дію на нейрони головного мозку. У кожного препарату свої фармакологія та свідчення.

Оксибтират натрію - засіб для наркозу, похідні гамма-оксимасляної кислоти. Тривалість анестезії - близько двох годин. Препарат може застосовуватися як снодійне, але тільки за призначенням лікаря. Вважається малотоксичних засобом.

"Аміналон" - ноотропну засіб, призначений для поліпшення когнітивних функцій.

"Нейробутал" - ноотропний, транквілізуючий, адаптогенний препарат. Показаннями до використання є невротичні розлади, викликані впливом токсинів, травмою, психогенними факторами.

"Пикогам" - судинорозширювальний препарат, що поліпшує кровообіг у головному мозку.

"Пікамілон" - ноотропну, антиоксидантну, антиагрегаційну, транквілізуючу засіб. Застосовується для поліпшення мікроциркуляції крові в мозку.

Показання та інструкція по застосуванню гамма-оксимасляної кислоти

ГОМК пригнічує активність ЦНС. Її застосовують для зниження симптоматики різних неврологічних розладів (дратівливість, хвилювання). Гамма-оксимасляна кислота є активним компонентом різних рецептурних препаратів, застосовуються для терапії таких захворювань:

каталепсія;

нарколепсія;

безсоння;

депресія;

алкоголізм.

У терапевтичних дозах ГОМК і препарати на її основі використовуються в якості інтоксиканта. У великих концентраціях речовина надає стимулюючу дію.

Побічні ефекти

При неправильному використанні ГОМК (перевищення дозування, застосування з іншими лікарськими препаратами, алкоголем) виявляються небажані і навіть небезпечні для життя побічні симптоми:

При незначному збільшенні дозування - болісно підвищений настрій, психомоторне збудження, підвищена чутливість, надмірне співчуття (емпатія).

При вживанні великих доз ГОМК розвиваються симптоми інтоксикації: нудота, запаморочення, порушення зору (яскраві спалахи, пелена перед очима). Також спостерігаються сонливість, уповільнення дихання, забудькуватість, непритомні стани, смерть. Тривалість клінічної картини залежить від дозування.

При одночасному вживанні алкоголю та ГОМК, оксикислота уповільнює швидкість виведення етанолу. Поєднання цих двох речовин викликає блювоту одночасно з сонливістю, може призвести до зупинки дихання.

Заборона на вільний продаж речовини тільки збільшив випадки передозування ГОМК. Будь-яка людина, що має скромні знання з хімії, може самостійно приготувати кислоту в домашніх умовах. Через простоту виготовлення засіб роблять в підпільних лабораторіях. Люди його купують і самі визначають дозування, що призводить до побічних проявів і навіть летальності.

Немедичне використання ГОМК

Властивості ГОМК дозволяють віднести його до депрессантам. Речовина впливає на функціонування ЦНС, призводить до зміни стану свідомості. ГОМК широко використовується в клубах, на оупен-ейрах, масових дискотеках, вечірках. У гамма-оксимасляної кислоти розчинність дуже хороша, з-за чого її підмішують у алкогольні та безалкогольні коктейлі. Речовина сприяє товариськості, допомагає швидко розслабитися, викликає потужний, все заповнює почуття щастя, емоційний підйом і відчуття благополуччя і безтурботності. ГОМК використовують в якості речовини для зґвалтування". Кислота не має запаху і смаку, її легко підмішати, і жертва нічого підозрілого не відчує. Під час слідства для підтвердження факту застосування ГОМК використовують тестування волосся. Речовина виявляється у волоссі протягом місяця після застосування.

Як виявляють використання ГОМК?

В організмі ГОМК продукується в дуже маленьких кількостях. Навіть незначне перевищення концентрації впливає на функціональність нейронів. Тому дозування повинен розраховувати лікар. Люди, що приймають речовина в якості наркотику, при затриманні стверджують, що проводили лікування. По тому, скільки в крові залишається гамма-оксимасляної кислоти, визначають, використовувався препарат терапевтично або з метою сп'яніння. Концентрація ГОМК в плазмі у людей, які брали засіб в якості терапії, становить 50-250 мл/л. Перевищення цих концентрацій говорить про застосування кислоти для сп'яніння.

Правовий статус

Практично у всіх країнах ГОМК включена в список наркотичних засобів. Тільки у різних країн неоднакові міри покарання за виробництво і торгівлю речовиною. У Гонконзі, наприклад, препарати на основі гамма-оксимасляної кислоти відпускаються за рецептом. При продажу без рецепту фармацевта штрафують на велику суму. А незаконне виробництво і збут караються довічним ув'язненням. У Росії ГОМК також включена в перелік наркотичних засобів, обіг яких обмежено.