Рубрики

» » Блокатори гістамінових Н1 рецепторів - визначення, особливості та види

Блокатори гістамінових Н1 рецепторів - визначення, особливості та види

Блокатори гістамінових Н1 рецепторів (скорочено АГП) служать людству вже близько сімдесяти років. Вони завжди були затребуваними медициною. На тлі цього останнім часом їх застосовують без призначення лікаря, що насторожує. Найбільш часто такі блокатори використовуються для лікування алергічних патологій, щоправда, нерідко вони застосовуються і в комплексному лікуванні таких захворювань як бронхіт, пневмонія і аутоімунні процеси, що, зрозуміло, суперечить сучасним знанням з приводу їх походження.
Блокатори гістамінових Н1 рецепторів - визначення, особливості та види
Далі детально розглянемо блокатори гістамінових рецепторів Н1 з'ясуємо, які їх особливості, а крім того, дізнаємося, які з них відносяться до другого покоління.

Визначення: що таке блокатори рецепторів?

Блокатори H1-гистамииновых рецепторів є лікарськими препаратами. Медикаментів, що впливають на звільнення, а крім того, на динаміку, кінетику та метаболізм гістаміну, існує на сьогоднішній день багато. До ним, зокрема, відносять фізіологічні і зворотні агоністи гістаміну.


Історично так склалося, що під терміном «антигістамінних препаратів» розуміються кошти, що блокують Н1-гістамінові рецептори. Починаючи з 1937 року, коли було вперше експериментально підтверджено протигістамінні вплив раніше синтезованого з'єднання, ведуться розробки поряд з удосконаленням лікувальних антигістамінних препаратів. Тепер перейдемо до розгляду особливостей таких медичних засобів.
Блокатори гістамінових Н1 рецепторів - визначення, особливості та види

Особливості даних коштів

Численними дослідженнями доведено, що гістамін, завдяки впливу на рецептори людської респіраторної системи, шкіри та очей, викликає характерну симптоматику алергії, а антигістамінні засоби, які селективно блокують гістамінові Н1 рецептори, можуть володіти і запобігати.


Більшість застосовуваних антигістамінних ліків володіє цілим рядом специфічних фармакологічних властивостей, які характеризують їх як окремої групи. Сюди відносять ефекти у вигляді противозудного, протинабряковий, антиспастичною, антихолінергічної, антисеротонинового, седативної та місцевоанестезуючої властивості, а крім того, попередження індукованого гистаминного бронхіального спазму. Деякі з них характеризуються не гістамінової блокадою, а структурними особливостями.

Механізм конкурентного інгібування

Антигістамінні препарати можуть блокувати дію гістамінових Н1 рецепторів по механізмам конкурентного інгібування. Але їх спорідненість до даних рецепторів в значній мірі нижче порівняно з гістаміном. Тому дані медичні засоби не можуть витісняти гістамін, який пов'язаний з рецептором.
Блокатори гістамінових Н1 рецепторів - визначення, особливості та види
Вони лише можуть блокувати вивільняються і незайняті рецептори. Відповідно, Н1 тип блокаторів найбільш ефективний для попередження алергічної реакції негайного характеру, а в разі вже виникла реакції попереджає викид нової порції гістаміну. За своїм хімічним будовою більшість таких препаратів відносять до аміни, розчинним у жирах, які володіють однаковою структурою. Ядро у них представлено ароматичної або ж гетероциклической групою. Воно у них пов'язано з допомогою молекули азоту, вуглецю або кисню з аміногрупою. Ядром визначається вираженість антигістамінної активності, поряд з деякими з властивостей речовини. Знаючи склад, можна визначити заздалегідь силу препарату разом з його ефектами, наприклад, є можливість встановити здатність проникнення через гематоэнцефалические бар'єри. Далі з'ясуємо, на які види поділяються розглянуті медичні препарати.
Блокатори гістамінових Н1 рецепторів - визначення, особливості та види

Види антогонистов

Виділяють кілька класифікацій антагоністів Н1 гістамінових рецепторів, хоча жодна з них не вважається сьогодні загальноприйнятою. Згідно з однією популярною класифікації, антигістамінні ліки з часу створення поділяються на медикаменти першого і другого покоління. Препарати, що блокують гістамінові Н1 рецептори, що відносяться до першого покоління, прийнято називати седативними (на підставі домінуючого побічного ефекту), на відміну від неседативных ліків, які належать до другої генерації. В даний час виділяють і третє покоління, до якого відносять принципово нові засоби у вигляді активних метаболітів, виявляють, крім антигістамінної найвищої активності, відсутність седативних ефектів, і характерного для медикаментів другого покоління кардіотоксичної дії. Крім цього, за хімічною будовою (що багато в чому залежить від Х-зв'язку) антигістамінні препарати поділяються на кілька категорій: этаноламины поряд з этилендиаминами, алкиламинами, похідними хинуклидина, альфакарболина, піперазину, фенотіазину і пиперидина.
Розглянемо препарати-блокатори Н1 гістамінових рецепторів більш докладно.

Препарати першого і другого покоління

Отже, до препаратів першого покоління відносять медичні засоби у вигляді «Дифенгідраміну», «Бенадрила», «Доксиламіну», «Антазолина», «Мепирамина», «Квифенадина», «Секвифенадина», «Супрастину» та інших.
Блокатори гістамінових Н1 рецепторів - визначення, особливості та види
До блокаторів Н1 гістамінових рецепторів 2 покоління зараховують «Акривастин» поряд з «Астемізолом», «Диментинденом», «Оксотамидом», «Терфенадином», «Лоратадином», «Мизоластином», «Совентолом», «Кларитином», «Кестином» та іншими.

«Лоратадин» як найбільш ефективний антигістамінний засіб другого покоління

Широко застосовуваним препаратом другого покоління в даний час виступає лікарський засіб під назвою «Лоратадин». Антигістамінну дію цього препарату досягає максимуму через вісім – дванадцять годин. Воно триває більше двадцяти чотирьох годин. Варто сказати, що це засіб добре вивчено, і вкрай рідко викликає побічні реакції у пацієнтів. Дозування його залежить безпосередньо від віку, а крім того, від маси тіла.
Блокатори гістамінових Н1 рецепторів - визначення, особливості та види

Активний метаболіт – що це?

Активним метаболітом блокаторів Н1 гістамінових рецепторів є активна форма лікарського препарату після того, як засіб було опрацьовано організмом. Більшість з перерахованих вище медикаментів розпадаються, як правило, в печінці з подальшим утворенням активних форм метаболітів, які грають украй важливу роль у процесі реалізації необхідного лікувального ефекту. При порушенні функцій печінки деякі препарати можуть накопичуватися в людському організмі, що буде призводити до подовження інтервалу на електрокардіограмі «QT» з подальшим розвитком піруетної шлуночкової тахікардії.

Блокатори гістамінових Н1 рецепторів - визначення, особливості та види

Основні показання для використання препаратів

Основним показанням для призначення пацієнтам подібних препаратів є відхилення в самопочутті, з-за наявності різних алергічних реакцій у вигляді атопічного дерматиту, алергічних відповідей, кропив'янки, укусів комах і т. д. Особливістю цих препаратів є те, що ними блокуються в організмі гістамінові рецептори. Завдяки такому механізму припиняється або зменшується викид в кров і тканини біологічно активних компонентів, які відповідальні за розвиток алергічних проявів. Таким чином, найбільш поширеною групою медичних препаратів для терапії алергії виступають антигістамінні засоби. Такими ліками блокується гістамін, що виробляється в процесі алергічних реакцій. Тому в тому випадку, якщо клінічні прояви алергії у людини відсутні, то для профілактики такі лікарські препарати приймати не слід, так як їм просто не на що буде діяти. Ця категорія препаратів є однією з найбільш давніх в області фармакології. Варто зауважити, що перші з них були синтезовані ще в сорокові роки минулого століття. На сьогоднішній день існує вже три покоління даних лікарських засобів.
46